[发明专利]1;3-二氨基环戊烷甲酰胺衍生物有效

专利信息
申请号: 201480034882.1 申请日: 2014-05-09
公开(公告)号: CN105308040B 公开(公告)日: 2019-06-04
发明(设计)人: C.察克拉基迪斯;W.施特勒;B.吕特纳;P.乔德罗夫斯基;T.富克斯 申请(专利权)人: 默克专利股份公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;C07D309/04;C07D215/12;C07D317/50;C07D319/18;C07D231/12;C07D231/56;C07D233/26;C07D401/04;C07D235/06;C07D235/18;C07D235/26;C07
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 关立新;万雪松
地址: 德国达*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 式I的化合物,其中,R1、R4、R6、R、X1、X2、X3、X4、q和W具有权利要求1所示的含义,是脂肪酸合酶的抑制剂,并且尤其可以用于治疗疾病,例如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和各种形式的炎症。
搜索关键词: 氨基 戊烷 甲酰胺 衍生物
【主权项】:
1.式I的化合物其中R代表Ar、Het、‑C≡C‑Ar或‑C≡C‑Het,W代表NR2R2'、Het1、CH2Het1、A、Cyc、CH2Cyc、Ar、CH2Ar、[C(R3)2]mNR6COA或[C(R3)2]mCR3(COOA)NR6COA,R1代表A,R2、R2'各自彼此独立地代表H、A或[C(R3)2]nCyc,R3代表H或具有1‑6个C原子的直链或支链烷基,R4代表H、OA'、Hal或A',X1、X2、X3、X4各自彼此独立地代表CH或N,A代表具有1‑10个C原子的直链或支链烷基,其中一或两个非相邻的CH‑和/或CH2‑基团可以被N和/或O原子替代,且其中1‑7个H原子可以被R5替代,Cyc代表具有3‑7个C原子的环烷基,它是未取代的或被A'单取代,A'代表具有1‑6个C原子的直链或支链烷基,其中1‑5个H原子可以被F替代,R5代表F或Cl,R6代表H,Ar代表未取代的或被下列取代基单、二、三、四或五取代的苯基:Hal、CN、CON(R3)2、[C(R3)2]pOA、[C(R3)2]pCOOR3、A、Cyc和/或OCH2Cyc,Het代表呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、三唑基、四唑基、噁二唑基、噻二唑基、哒嗪基、吡嗪基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、吲哚基、苯并‑1,3‑二氧杂环戊烯基、苯并二噁烷基、苯并噻二唑基、吲唑基、苯并呋喃基、喹啉基、异喹啉基、噁唑并[5,4‑b]吡啶基、咪唑并[1,2‑a]嘧啶基、咪唑并[1,2‑a]吡啶基、噁唑并[5,4‑c]吡啶基、2,3‑二氢‑吲哚基、2,3‑二氢‑苯并[1,4]二噁英基、四氢吡喃基、2,3‑二氢‑苯并咪唑基、吡咯并[2,3‑c]吡啶基、噁唑并[4,5‑b]吡啶基、呋喃并[3,2‑b]吡啶基或吡咯并[3,2‑b]吡啶基,其每个是未取代的或被下列取代基单、二或三取代:Hal、[C(R3)2]nOA'、[C(R3)2]nN(R3)2、CON(R3)2、Het1、A、[C(R3)2]nCN和/或=O,Het1代表呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、三唑基、四唑基、噁二唑基、噻二唑基、哒嗪基、吡嗪基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吡咯烷基、哌啶基或吗啉基,其每个是未取代的或被Hal、A和/或=O单或二取代,Hal代表F、Cl、Br或I,m代表1、2或3,n代表0、1或2,p代表0、1、2、3或4,q代表0、1、2或3,条件是X1、X2、X3、X4中只有一或两个代表N,和其可药用盐,包括其所有比例的混合物。
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