[发明专利]治疗感染的化合物和方法

摘要

本发明提供式(I)的化合物，以及使用式(I)的化合物治疗或预防受试者中的细菌感染的方法。本发明还提供式(I)的化合物在制造用于治疗受试者中的细菌感染的药物中的用途。本发明还提供用于治疗或预防受试者中的细菌感染的方法中时的医疗装置，以及包含本发明的组合物的医疗装置。

主权项

一种式I的化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或前药：其中R₁为H、环烷基、式II或式III；其中R₃为H、NH₂、NHNH₂、O‑CH₂‑CH₃、NH‑C(O)‑苯基、NH‑氯苯基、NH‑CH₂‑氯苯基、NH‑N＝CH‑环烷基、式IV、式V或式VI；其中A₀为N、C、CH，或A₀为C且A₀经由R₂键合到R₄形成三唑环；其中A₁为N、C、NH、＝CH‑CH＝N‑、＝(C₆H₅)C‑CH＝N‑或式VII；A₂为N、C、NH、N‑C(O)‑苯基或式VII；其中A₃、A₄、A₅、A₆、A₇、A₈、A₁₁、A₁₂、A₁₃、A₁₄、A₁₅、A₁₆、A₁₇、A₁₈、A₁₉、A₂₀、A₂₁A₂₃、A₂₄、A₂₅、A₂₆和A₂₇独立地为C、O、N、NH、S；其中A₉为C、O、N、NH、N‑C(O)‑O‑CH₂‑CH₃、N‑C(O)‑O‑CH(CH₃)₂、N‑C(O)‑NH‑CH₂‑CH₃、N‑C(O)‑NH‑CH₂‑苯基、N‑C(O)‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑CH₃、N‑C(O)‑CH₂‑呋喃‑2‑基；其中A₁₀为C、NH、‑N＝CH‑CH＝、‑N＝CH‑C(C₆H₅)‑；其中A₂₂为‑CH(CH₃)‑、‑N‑CH‑、‑N‑C(CH₃)‑、N‑C(CH₂OH)‑；R₂为H、COOH、CH₂NH₂、CH₂OH、CH₂NHNH₂、甲基、乙基、丙基、丁基、环戊基或式VII并且R₂和R₄键合在一起形成嘧啶、吡嗪或三嗪环，或R₂和R₉键合在一起形成吡咯烷基羟吲哚环；其中R₄为N、NH、O、S，或R₄和A₀经由R₂键合形成三唑环，或R₄为N且R₄和R₂键合在一起形成嘧啶环；其中R₇为H、Cl、Br、F、OH、CH₃、OCH₃、SCH₃、CN、CCH、CF₃、OCF₃、SCF₃、NO₂、丁基、叔丁基、二甲基氨基、苯基、正丙基、异丙基、‑NH‑C(O)‑CH₃、‑CH＝CH‑COOH、哌嗪‑1‑基或R₇和R₈键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环；其中R₆、R₈、R₁₄、R₁₆、R₂₅和R₂₇独立地为H、OH、Cl、F、Br、CH₃、CN、OCH₃、COOH、NO₂、CF₃，R₈和R₇键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环，R₁₄和R₁₅键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环，R₈和R₉键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环，或R₁₄和R₁₃键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环；其中R₅、R₉、R₁₇、R₂₄和R₂₈独立地为H、O、OH、Cl、F、Br、NH₂、CH₃、CF₃、OCH₃、CN、NO₂、苯基、‑NH‑CH(OH)‑CH₃、‑NH‑C(O)‑CH₃，或R₉和R₈键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环，或R₁₃和R₁₄键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环；其中R₁₀、R₁₁、R₁₉、R₂₀、R₂₂和R₂₃独立地为H、Cl或Br，或R₁₀和R₁₁键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环，或R₁₉和R₂₀键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环，或R₂₂和R₂₃键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环；其中R_12、R₁₈和R₂₁独立地为H、COOH、CH₂NH₂、CH₂OH、甲基、乙基、丙基、丁基、环戊基，或R₁₂和R₁₃键合在一起形成吡咯烷基羟吲哚环；其中R₁₅和R₂₆独立地为H、Cl、Br、F、OH、CH₃、OCH₃、SCH₃、CN、CF₃、OCF₃、SCF₃、NO₂、CCH、正丁基、叔丁基、二甲基氨基、苯基、正丙基、异丙基、‑NH‑C(O)‑CH₃、‑CH＝CH‑COOH、哌嗪‑1‑基，或R₁₅和R₁₄键合在一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的脂族环、杂环或苯环；并且其中“‑‑‑‑”为双键或单键。