[发明专利]作为DYRK激酶抑制剂的2，3-二氢苯并呋喃-5-基化合物

摘要

本发明涉及以下具有式(I)的化合物、其生理功能衍生物或盐，其中基团R¹、R²、R³、R⁴、R^A、X¹和A以及变量n、m和p在本文中进一步详细阐述。在另一方面中，本发明提供这些化合物的制备方法、医学用途以及包含所述化合物、其生理功能衍生物、溶剂化物或盐的药物组合物。

主权项

1.一种式(I)化合物或其盐，其中X1‑唑部分是附接在2,3‑二氢苯并呋喃部分的5位或6位处，n和m为1；p为0至4的整数；R1、R2、R3和R4为H；X1是独立地选自下组，该组包括：NRn、O或S；Rn是H；A是由5个环原子组成的单环杂芳香族环系统或由9个环原子组成的二环杂芳香族环系统，其中所述环原子中至少一个是N原子，其中1个或2个其他环原子是独立地选自包括O、S及N的组中的杂原子且其中其余环原子是碳原子；RA是独立地选自下组，该组包括：H、CN、卤素、OH、C1‑4‑烃氧基、C1‑4‑烃基、C1‑4‑卤代烃基、C1‑4‑卤代烃氧基、‑COOH、‑COO‑(C1‑4‑烃基)、苄基、苯乙基、苯基、‑CO‑N(C1‑3‑烃基)2、‑CONH‑(C1‑3‑烃基)、‑CONH‑(C1‑3‑烃基)‑O(C1‑3‑烃基)、‑CONH‑(C3‑5‑环烃基)、‑CONH‑(C1‑3‑烃基)‑(C5‑6‑杂环烃基)、‑CO‑(C5‑6‑杂环烃基)‑(C1‑3‑烃基)‑(C5‑6‑杂环烃基)、‑CO‑(C5‑6‑杂环烃基)、‑SO2(C1‑4‑烃基)、‑S‑(C1‑4‑烃基)、‑S‑苄基、‑S‑(氯苯基甲基)和‑S‑苯乙基；其中前述烃基、芳基、杂芳基、环烃基及杂环烃基中的任何可独立地经一个或两个取代基R”取代，其中R”独立地选自下组，该组包括：氯、氟、CF3、OH、OMe、OCF3、‑NH2和‑N(Me)2；其中烃基包含直链或具支链烷基、烯基和炔基；其中杂环烃基是非芳香族单环的完全饱和或部分不饱和的烃环系统，其中1个或2个环碳原子被独立地选自N、O或S的杂原子置换；其中卤代烃基表示其中烃链上的氢原子中的一个或多个是经卤素原子置换的烃基；其中烃氧基表示O‑烃基，该烃基是如上文所定义的；其中卤代烃氧基表示O‑卤代烃基，卤代烃基是如上文所定义的。