[发明专利]酪氨酸蛋白激酶调节剂及其应用方法有效
| 申请号： | 201480039578.6 | 申请日： | 2014-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN105377835B | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 胡邵京;刘湘永;白金龙;龙伟 | 申请（专利权）人： | 贝达药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D405/12;C07D239/48;C07D401/14;A61K31/506;A61P37/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 311100 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了具有调节突变的表皮生长因子受体(EGFR)激酶及ALK激酶活性的杂环嘧啶类化合物。更具体地，本发明中公开的杂环嘧啶类化合物可以抑制、调节或调整激酶受体，尤其是能够选择性地调节各种不同EGFR突变体活性或ALK激酶的活性。本发明还公开了含有所述杂环嘧啶衍生物的药物组合物，以及通过施用该杂环嘧啶衍生物治疗与蛋白激酶活性尤其是EGFR或ALK激酶活性相关疾病的方法，包括非小细胞肺癌。 | ||
| 搜索关键词： | 酪氨酸 蛋白激酶 调节剂 及其 应用 方法 | ||
【主权项】：
1.式I所示的化合物或者其药学上可接受的盐，![]()
其中，X选自NR16；其中R16选自H；Y选自卤素、甲基或卤素取代的甲基；Z选自O；R1选自N(R8)(R9)；每个R8和R9分别独立地选自H、OH或C1‑6烷基；R2选自H；R3选自H；R4选自H、C1‑6烷氧基或卤素；R5选自H、C1‑6烷基、卤代烷基或C1‑6烷氧基；R6选自‑H、卤素、‑OH、‑OEt、‑NH2、‑NHCH3、‑NCH3CH3、![]()
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或者![]()
R7选自H、C1‑6烷基、![]()
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或R6和R7共同形成6元杂环，所述杂环未取代或者被‑C(O)R12取代，其中R12独立地选自H、(C1‑6)烷基、(C2‑6)烯基、(C3‑6)环烷基或(C3‑6)杂环基。
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