[发明专利]通过烯烃的弗瑞德-克来福特烷基化进行的8-氯-3-苯并[D]氮杂*的新合成方法在审
| 申请号： | 201480041113.4 | 申请日： | 2014-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN105431415A | 公开（公告）日： | 2016-03-23 |
| 发明（设计）人： | G·斯塔夫伯;J·克吕佐 | 申请（专利权）人： | 斯洛文尼亚莱柯制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 贾士聪;黄革生 |
| 地址： | 斯洛文尼亚*** | 国省代码： | 斯洛文尼亚;SI |
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| 摘要： |
本发明涉及一种短的、便捷的、有效的且工业上可应用的获得8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-苯并[d]氮杂 |
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| 搜索关键词： | 通过 烯烃 弗瑞德 福特 烷基化 进行 氮杂 合成 方法 | ||
【主权项】：
制备外消旋物形式、基本上对映体纯的形式或对映体纯的形式的式9的8‑氯‑1‑甲基‑2，3，4，5‑四氢‑1H‑苯并[d]氮杂![]()
或其盐的方法：![]()
其中式中的＊表示不对称C原子，所述方法通过(A)使式4的化合物：![]()
或其盐在纯净条件下(在不存在溶剂的情况下)在弗瑞德‑克来福特试剂存在下反应来进行。其中式4的化合物优选是固体盐的形式，优选选自氢溴酸盐或盐酸盐，其中该化合物最优选是式5的盐酸盐：![]()
且其中所述的弗瑞德‑克来福特试剂优选是路易斯酸，其优选选自过渡金属和铝化合物，更优选选自锌或铝盐，优选盐酸盐，并且其中最优选的路易斯酸是氯化铝，并且其中所述的弗瑞德‑克来福特试剂、优选是所述的路易斯酸优选以过量的摩尔量、优选以1.1至10倍摩尔过量、更优选以1.25至2倍摩尔过量被使用。
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