[发明专利]取代的喹唑啉-4-酮衍生物有效
申请号: | 201480041540.2 | 申请日: | 2014-07-24 |
公开(公告)号: | CN105452235B | 公开(公告)日: | 2019-08-09 |
发明(设计)人: | 杜振兴;S·安特曼;K·胡尔特;S·雅基耶;H·莱曼;H·莫彼茨;N·索德尔曼;A·斯托亚诺维克 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/14;C07D407/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D473/16;C07D487/04;C07D513/04;A61K31/536;A61K31/52;A61K31/53;A61P37/00;A61P35 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 杨春刚;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的取代的喹唑啉‑4‑酮化合物和/或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物,其中R1、R2、R3、R5、R6和L同说明书所定义的。所述化合物适合于治疗I类PI3K激酶活性介导的病症或疾病。 | ||
搜索关键词: | 取代 喹唑啉 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中R1选自苯基,其是未取代的或被1、2或3个取代基取代的,所述取代基独立地选自甲基、乙基、二氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、环丙基、氯或氟;吡啶基,其是未取代的或被1、2或3个取代基取代的,所述取代基独立地选自甲基、乙基、二氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、环丙基、氯或氟;1‑甲基吡唑‑5‑基;2‑甲基噻吩‑5‑基;C3‑C6‑环烷基,其是未取代的或者在1位被甲基取代的;四氢吡喃‑4‑基;哌啶‑1‑基;吗啉‑4‑基;吡咯烷‑3‑基,其是未取代的或者是在1位被选自甲氧羰基、甲基磺酰基、甲基或甲基羰基的取代基取代的;或二甲胺;R2选自C4‑C7‑杂芳基,其含有1个氮原子,以及另外的0、1、2或3个独立地选自N、O或S的杂原子,其中C4‑C7‑杂芳基是未取代的或被1‑3个取代基取代,所述取代基独立地选自C1‑C4‑烷基,C1‑C4‑氟烷基,羟基‑C1‑C4‑烷基,羟基‑C1‑C4‑氟烷基,C1‑C4‑烷氧基,C1‑C4‑氟烷氧基,C3‑C6‑环烷基,其是未取代的或被1‑3个独立地选自甲基或氟的取代基取代的,C3‑C6‑杂环烷基,其是未取代的或被1‑3个独立地选自甲基或氟的取代基取代的,氰基,氟,氨基,C1‑C4‑烷基氨基,或C1‑C4‑二烷基氨基;或者C2‑C5‑炔基,其是未取代的或被1‑2个取代基取代的,所述取代基独立地选自C1‑C4‑氟烷基,C3‑C6‑环烷基,其是未取代的或被1‑3个独立地选自甲基或氟的取代基取代的,C3‑C6‑杂环烷基,其是未取代的或被1‑3个独立地选自甲基或氟的取代基取代的,C1‑C4‑烷氧基,C1‑C4‑氟烷氧基,羟基,氰基,氟,氨基,C1‑C4‑烷基氨基或C1‑C4‑二烷基氨基;R5和R6独立地选自氢、氘或氟;‑L‑R3选自■■其中■R7选自甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、羟基、氟或甲基磺酰基胺;且■R3选自其中R8选自氢、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氘甲基或氨基。
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