[发明专利]药物组合物及其用途以及所述药物组合物用于按需避孕的施用方法

摘要

本发明涉及一种用于按需非激素避孕的药物组合物以及用于制备所述药物组合物的方法。所述组合物包含与COX抑制剂组合的作为新的EP2受体拮抗剂的2H‑吲唑类化合物。本发明还涉及一种用于女性受控的按需非激素避孕的方法，其中含有与COX抑制剂组合的EP2受体拮抗剂的药物组合物在预期性交前按需摄入。

主权项

一种药物组合物在制备用于按需避孕的用途的药物中的用途，所述药物组合物包含(a)至少一种式(I)的EP2受体拮抗剂其中R1:表示H、C1‑C2烷基或C1‑C2烷氧基；R2:H或甲基；条件是两个残基R1或R2中的一个为H；X:‑(CH2)l‑、‑(CH2)k‑O‑、‑CH2‑S‑、CH2‑S(O)2‑、‑CH(CH3)‑、‑CH(CH3)‑O‑或‑C(CH3)2‑O‑；k:1或2；l:0、1或2；R4:H、C1‑C4烷基、C3‑C4环烷基或CH2‑C3‑C4环烷基；并且在X表示‑(CH2)l‑且l表示0或1或‑CH(CH3)‑的情况下，R4:还表示4‑6元杂环基残基；并且在X表示‑(CH2)l‑或‑CH(CH3)‑的情况下，R4:还表示CN；m:1或2；n:1或2；Ar:6‑10元芳基或5‑10元杂芳基残基，R3:卤素、CN、SF5、C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基、C4‑C6杂环基、O‑C1‑C4烷基、O‑C3‑C6环烷基、O‑C4‑C6杂环基、S‑C1‑C4烷基、S(O)2‑C1‑C4烷基、Ar′、O‑Ar′、C(CH3)2‑CN或C(CH3)2‑OH；并且Ar′:任选单取代或双取代的6元芳基或5‑6元杂芳基残基；其中取代基选自F、Cl、CN、C1‑C4烷基、O‑C1‑C4烷基、C(CH3)2‑CN、C(CH3)2‑OH和C(O)NH2；并且包含(b)至少一种选自以下列表的COX抑制剂：C1吲哚美辛；C2双氯芬酸；C4萘普生；C5布洛芬；C6美洛昔康；C7吡罗昔康；C8尼美舒利；C9酮基布洛芬；C10替诺昔康；C11甲芬那酸；C12酮咯酸；C13塞来考昔(4‑[5‑(4‑甲基苯基)‑3‑(三氟甲基)‑1H‑吡唑‑1‑基]苯磺酰胺)；C14帕瑞考昔(N‑[4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异噁唑基)苯基]磺酰基丙酰胺)；C15罗非考昔(4‑(4‑甲磺酰基苯基)‑3‑苯基呋喃‑2(5H)‑酮)；C16伐地考昔(4‑[5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异噁唑基)苯磺酰胺)；C17艾托考昔。