[发明专利]含取代苄氧基的醚类化合物作为制备抗肿瘤药物的应用有效
申请号: | 201480042638.X | 申请日: | 2014-08-22 |
公开(公告)号: | CN105431150B | 公开(公告)日: | 2017-09-29 |
发明(设计)人: | 刘长令;关爱莹;杨小平;柴宝山 | 申请(专利权)人: | 中国中化股份有限公司;沈阳化工研究院有限公司 |
主分类号: | A61K31/513 | 分类号: | A61K31/513;A61K31/352;A61K31/415;A61K31/4412;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04 |
代理公司: | 沈阳科苑专利商标代理有限公司21002 | 代理人: | 吴侠,何薇 |
地址: | 100031 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明公开了一种如通式I所示的含取代苄氧基的醚类化合物作为制备抗肿瘤药物的应用,式中各取代基的定义见说明书。通式I化合物具有很好的抗肿瘤活性,特别是白血病细胞株HL‑60,肺癌A549、H157、H460、H520,膀胱癌T24、J82,前列腺癌LNCap、PC‑3,直肠癌HCT8、HCT116、RkO等活性优异。 | ||
搜索关键词: | 取代 苄氧基 化合物 作为 制备 肿瘤 药物 应用 | ||
【主权项】:
含取代苄氧基的醚类化合物作为制备抗肿瘤药物的应用,其特征在于化合物结构如通式I所示:式中:Ar选自如下所示的Ar1至Ar16所示的基团之一:Q选自如下Q1至Q22所示的基团之一:R1、R2、R3、R4、R5、R6可相同或不同,分别各自独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、CHO、CO2H、CO2Na、CO2NH4、C1‑C12烷基、卤代C1‑C12烷基、C3‑C8环烷基、C1‑C12烷氧基、卤代C1‑C12烷氧基、C1‑C12烷硫基、卤代C1‑C12烷硫基、C1‑C12烷氧基C1‑C12烷基、卤代C1‑C12烷氧基C1‑C12烷基、C1‑C12烷氧基C1‑C12烷氧基、卤代C1‑C12烷氧基C1‑C12烷氧基、C1‑C12烷硫基C1‑C12烷基、卤代C1‑C12烷硫基C1‑C12烷基、C1‑C12烷基氨基、卤代C1‑C12烷基氨基、C2‑C12二烷基氨基、卤代C2‑C12二烷基氨基、哌啶基、四氢吡咯基、N‑甲基哌嗪基、吗啉基、C2‑C12烯基、卤代C2‑C12烯基、C2‑C12炔基、卤代C2‑C12炔基、C2‑C12烯氧基、卤代C2‑C12烯氧基、C2‑C12炔氧基、卤代C2‑C12炔氧基、C1‑C12烷基磺酰基、卤代C1‑C12烷基磺酰基、C1‑C12烷基亚磺酰基、卤代C1‑C12烷基亚磺酰基、C1‑C12烷基羰基、卤代C1‑C12烷基羰基、C1‑C12烷基羰基氧基、C1‑C12烷基羰基氨基、C1‑C12烷基磺酰基氧基、C1‑C12烷氧基羰基、卤代C1‑C12烷氧基羰基、C1‑C12烷基氨基磺酰基、C1‑C12烷氧基羰基氨基、C1‑C12烷氧基羰基C1‑C12烷基、C1‑C12烷氧基羰基C1‑C12烷氧基、氨基C1‑C12烷基、C1‑C12烷基氨基C1‑C12烷基、C2‑C12二烷基氨基C1‑C12烷基、C(=O)NR10R11、OC(=O)NR10R11、C(=S)NR10R11、SO2NR10R11、C(=NOR9)R8或R7;或者R1、R2及与其连接的碳原子之间形成五元环、六元环或七元环;R7选自未取代的或被1‑5个独立选自以下基团进一步取代的苯基、苯氧基、苯氧基C1‑C12烷基、苯甲酰基、苯氧基羰基、苯基氨基羰基、苯基C1‑C12烷基、苯基C1‑C12烷氧基、苯基C1‑C12烷氧基C1‑C12烷基、萘基、萘氧基、萘氧基C1‑C12烷基、萘基羰基、萘基C1‑C12烷基、萘基C1‑C12烷氧基、萘基C1‑C12烷氧基C1‑C12烷基、杂芳基、杂芳基氧基、杂芳基C1‑C12烷氧基C1‑C12烷基、杂芳基氧基C1‑C12烷基、杂芳基羰基、杂芳基氧基羰基、杂芳基氨基羰基、杂芳基C1‑C12烷基或杂芳基C1‑C12烷氧基:卤素、硝基、氰基、巯基、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C3‑C8环烷基、C1‑C6烷氧基、卤代C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基、卤代C1‑C6烷硫基、C2‑C6烯基、卤代C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、卤代C2‑C6炔基、C3‑C6烯氧基、卤代C3‑C6烯氧基、C3‑C6炔氧基、卤代C3‑C6炔氧基、C1‑C6烷基亚磺酰基、卤代C1‑C6烷基亚磺酰基、C1‑C6烷基磺酰基、卤代C1‑C6烷基磺酰基、C1‑C6烷氧基C1‑C6烷基、C1‑C6烷基羰基、卤代C1‑C6烷基羰基、C1‑C6烷基羰基氧基、C1‑C6烷基羰基氨基、C1‑C6烷基磺酰基氧基、C1‑C6烷氧基羰基、C1‑C6烷氧基C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氧基羰基C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基羰基氨基、C1‑C6烷氧基羰基C1‑C6烷氧基、CHO、CO2H、CO2Na、CO2NH4、NR10R11、C(=O)NR10R11、OC(=O)NR10R11、C(=S)NR10R11或SO2NR10R11;R8、R9分别选自氢、C1‑C6烷基、芳基或芳基C1‑C6烷基;R10、R11可相同或不同,分别选自氢、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤代C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基、卤代C1‑C6烷硫基或C3‑C8环烷基;及其立体异构体。
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