[发明专利]作为用于治疗血栓栓塞病症的凝血酶抑制剂的三唑并吡啶

摘要

本发明涉及取代的三唑并吡啶和其制备方法以及它们用于制备如下目的的药物的用途：治疗和/或预防疾病，特别是心血管的病症，优选血栓形成的或血栓栓塞的病症。

主权项

式(I)的化合物(I)其中R¹  表示下式的基团或或或其中*是连接羰基的位点，X   表示氧原子、硫原子或CH‑R⁶，其中R⁶  表示氢或羟基，R²  表示氢、氨基羰基、C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₆‑环烷基或苯基，其中烷基和环烷基可以被如下的取代基取代：羟基、甲氧基、氰基、羟基羰基、氨基羰基、甲基磺酰基、二氟甲氧基和三氟甲氧基，或其中烷基和环烷基可以被1至3个氟取代基取代，R³  表示氢或C₁‑C₄‑烷基，或R²和R³与它们所连接的碳原子一起形成环丙基环、环丁基环或环戊基环，其中所述环丁基环和环戊基环可以被羟基取代基取代，R⁴  表示氢或C₁‑C₆‑烷基，其中烷基可以被羟基取代基取代，或其中烷基可以被1至3个氟取代基取代，R⁵  表示C₁‑C₄‑烷基，或R⁴和R⁵与它们所连接的碳原子一起形成环丙基环、环丁基环或环戊基环，其中所述环丁基环和环戊基环可以被羟基取代基取代，R⁷  表示氢或C₁‑C₆‑烷基，其中烷基可以被如下的取代基取代：氰基、羟基和甲氧基，或其中烷基可以被1至3个氟取代基取代，R⁸  表示氢，R⁹  表示氢或C₁‑C₆‑烷基，其中烷基可以被如下的取代基取代：羟基和氰基，或其中烷基可以被1至3个氟取代基取代，R¹⁰  表示氢，R¹¹  表示C₁‑C₄‑烷基，其中烷基可以被羟基取代基取代，R¹²  表示氢或C₁‑C₄‑烷基，或R¹¹和R¹²与它们所连接的碳原子一起形成环丙基环、环丁基环或环戊基环，其中所述环丁基环和环戊基环可以被羟基取代基取代，R¹³  表示羟基甲基或羟基乙基，R¹⁴  表示甲氧基或乙氧基，其中甲氧基和乙氧基可以被1至3个如下的取代基取代：氘和氟，且R¹⁵  表示氢、甲基或氟甲基，或其盐类、其溶剂合物或其盐类的溶剂合物之一。