[发明专利]取代的三唑并吡啶类有效
申请号: | 201480044021.1 | 申请日: | 2014-06-03 |
公开(公告)号: | CN105408332B | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
发明(设计)人: | H.希罗克;V.舒尔策;D.科泽蒙德;H.布里姆;B.巴德;U.伯默;A.M.温格纳;G.西迈斯特;P.利瑙 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 郭慧,彭昶 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及通式(I)的取代的三唑并吡啶化合物其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书和权利要求中给出,制备所述化合物的方法,包含所述化合物的药物组合物和组合,所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途,以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。 | ||
搜索关键词: | 取代 吡啶 | ||
【主权项】:
通式(I)的化合物:或其立体异构体、互变异构体或盐,或它们的混合物,其中:R1代表基团;其中*指示所述基团与分子剩余部分的连接点;Q代表CH或N;条件是如果RQ代表‑N(H)C(=O)R6、‑N(H)C(=O)N(H)R6或‑N(H)C(=O)NR6R7,则Q代表CH;RQ代表选自以下的基团:‑N(H)C(=O)R6、‑N(H)C(=O)N(H)R6、‑N(H)C(=O)NR6R7、‑C(=O)N(H)R6、‑C(=O)NR6R7;R2代表苯基‑或吡啶基‑基团,其被选自R5a和R5b的取代基相同或不同地取代一次或多次;R3代表氢原子;R4代表氢原子;R5代表氢原子;R5a代表选自以下的基团:卤素‑、羟基‑、氰基‑、硝基‑、C1‑C6‑烷基‑、卤代‑C1‑C6‑烷基‑、C1‑C6‑烷氧基‑、卤代‑C1‑C6‑烷氧基‑、羟基‑C1‑C6‑烷基‑、C1‑C6‑烷氧基‑C1‑C6‑烷基‑、卤代‑C1‑C6‑烷氧基‑C1‑C6‑烷基‑、R8‑(C1‑C6‑烷基)‑、R8‑(CH2)n(CHOH)(CH2)m‑、R8‑(C1‑C6‑烷氧基)‑、R8‑(CH2)n(CHOH)(CH2)p‑O‑、R8‑(C1‑C6‑烷氧基‑C1‑C6‑烷基)‑、R8‑(C1‑C6‑烷氧基‑C1‑C6‑烷基)‑O‑、‑O‑(CH2)n‑C(=O)NR8R7、R8‑O‑、‑C(=O)R8、‑C(=O)O‑R8、‑OC(=O)‑R8、‑N(H)C(=O)R8、‑N(R7)C(=O)R8、‑N(H)C(=O)NR8R7、‑N(R7)C(=O)NR8R7、‑NR8R7、‑NR7R7、‑C(=O)N(H)R8、‑C(=O)NR8R7、R8‑S‑、R8‑S(=O)‑、R8‑S(=O)2‑、‑N(H)S(=O)R8、‑N(R7)S(=O)R8、‑S(=O)N(H)R8、‑S(=O)NR8R7、‑N(H)S(=O)2R8、‑N(R7)S(=O)2R8、‑S(=O)2N(H)R8、‑S(=O)2NR8R7、‑S(=O)(=NR8)R7、‑S(=O)(=NR7)R8、‑N=S(=O)(R8)R7;R5b代表选自以下的基团:卤素‑、羟基‑、氰基‑、硝基‑、C1‑C6‑烷基‑、卤代‑C1‑C6‑烷基‑、C1‑C6‑烷氧基‑、卤代‑C1‑C6‑烷氧基‑、羟基‑C1‑C6‑烷基‑、C1‑C6‑烷氧基‑C1‑C6‑烷基‑、卤代‑C1‑C6‑烷氧基‑C1‑C6‑烷基‑、R8‑(C1‑C6‑烷基)‑、R8‑(CH2)n(CHOH)(CH2)m‑、R8‑(C1‑C6‑烷氧基)‑、R8‑(CH2)n(CHOH)(CH2)p‑O‑、R8‑(C1‑C6‑烷氧基‑C1‑C6‑烷基)‑、R8‑(C1‑C6‑烷氧基‑C1‑C6‑烷基)‑O‑、‑O‑(CH2)n‑C(=O)NR8R7、R8‑O‑、‑C(=O)R8、‑C(=O)O‑R8、‑OC(=O)‑R8、‑N(H)C(=O)R8、‑N(R7)C(=O)R8、‑N(H)C(=O)NR8R7、‑N(R7)C(=O)NR8R7、‑NR8R7、‑NR7R7、‑C(=O)N(H)R8、‑C(=O)NR8R7、R8‑S‑、R8‑S(=O)‑、R8‑S(=O)2‑、‑N(H)S(=O)R8、‑N(R7)S(=O)R8、‑S(=O)N(H)R8、‑S(=O)NR8R7、‑N(H)S(=O)2R8、‑N(R7)S(=O)2R8、‑S(=O)2N(H)R8、‑S(=O)2NR8R7、‑S(=O)(=NR8)R7、‑S(=O)(=NR7)R8、‑N=S(=O)(R8)R7;R6代表选自以下的基团:‑(CH2)q‑C6‑C14‑芳基、‑(CH2)q‑5‑至14‑元杂芳基、‑(CH2)q‑(C3‑C6‑环烷基)、‑(CH2)q‑(3‑至10‑元杂环烷基);其中所述“5‑至14‑元杂芳基”含有至少一个可以相同或不同的杂原子,所述杂原子是氧、氮或硫;其中所述基团任选地被选自以下的取代基相同或不同地取代一次或多次:卤素‑、羟基‑、氰基‑、硝基‑、C1‑C6‑烷基‑、卤代‑C1‑C6‑烷基‑、C1‑C6‑烷氧基‑、卤代‑C1‑C6‑烷氧基‑、羟基‑C1‑C6‑烷基‑、C1‑C6‑烷氧基‑C1‑C6‑烷基‑、卤代‑C1‑C6‑烷氧基‑C1‑C6‑烷基‑、R8‑(C1‑C6‑烷基)‑、R8‑(CH2)n(CHOH)(CH2)m‑、R8‑(C1‑C6‑烷氧基)‑、R8‑(CH2)n(CHOH)(CH2)p‑O‑、R8‑(C1‑C6‑烷氧基‑C1‑C6‑烷基)‑、R8‑(C1‑C6‑烷氧基‑C1‑C6‑烷基)‑O‑、C6‑C14‑芳基‑、R8‑O‑、‑C(=O)R8、‑C(=O)O‑R8、‑OC(=O)‑R8、‑N(H)C(=O)R8、‑N(R7)C(=O)R8、‑N(H)C(=O)NR8R7、‑N(R7)C(=O)NR8R7、‑NH2、‑N(H)R8、‑NR8R7、‑C(=O)N(H)R8、‑C(=O)NR8R7、R8‑S‑、R8‑S(=O)‑、R8‑S(=O)2‑、‑N(H)S(=O)R8、‑N(R7)S(=O)R8、‑S(=O)N(H)R8、‑S(=O)NR8R7、‑N(H)S(=O)2R8、‑N(R7)S(=O)2R8、‑S(=O)2N(H)R8、‑S(=O)2NR8R7、‑S(=O)(=NR8)R7、‑ S(=O)(=NR7)R8、‑N=S(=O)(R8)R7;R7代表C1‑C3‑烷基‑基团或C3‑C6‑环烷基‑基团;R8代表C1‑C6‑烷基‑或C3‑C6‑环烷基‑基团;其中所述C1‑C6‑烷基‑或C3‑C6‑环烷基‑基团任选地被选自以下的取代基相同或不同地取代一次或多次:卤素‑、羟基‑、‑NHR7、‑NR7R7、‑N(C1‑C3‑烷基)‑C(=O)R7、‑N(C1‑C3‑烷基)‑C(=O)OR7、C1‑C3‑烷基‑、R7‑S(=O)2‑、C1‑C3‑烷氧基‑、卤代‑C1‑C3‑烷氧基‑;或R7和R8 与它们所连接的分子片段一起代表4‑至6‑元杂环烷基‑基团,其任选地被以下基团相同或不同地取代一次或多次:卤素原子、C1‑C3‑烷基‑, 卤代‑C1‑C3‑烷基‑或C1‑C3‑烷氧基‑基团;n、m、p,彼此独立地代表整数0、1、2或3;q代表整数0、1、2或3;且z代表整数1或2。
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