[发明专利]合成N-苄基-N-环丙基-1H-吡唑-4-甲酰胺衍生物的方法

摘要

一种新的制备通式(I)的吡唑甲酰胺衍生物的一步方法，其通过3‑(二氟甲基)‑5‑氟‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲醛与胺或其盐的反应而进行。

主权项

1.合成式(I)的吡唑甲酰胺的方法，其中R选自2-异丙基苯基、2-环丙基苯基、2-叔丁基苯基、5-氯-2-乙基苯基、5-氯-2-异丙基苯基、2-乙基-5-氟苯基、5-氟-2-异丙基苯基、2-环丙基-5-氟苯基、2-环戊基-5-氟苯基、2-氟-6-异丙基苯基、2-乙基-5-甲基苯基、2-异丙基-5-甲基苯基、2-环丙基-5-甲基苯基、2-叔丁基-5-甲基苯基、5-氯-2-(三氟甲基)苯基、5-甲基-2-(三氟甲基)苯基、2-氯-6-(三氟甲基)苯基、3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苯基和2-乙基-4,5-二甲基苯基，通过通式(II)的3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛与通式(IIIa)的胺或其通式(IIIb)的盐其中HX选自HF、HCl、HBr；H2SO4、HBF4、CH3SO3H、CF3SO3H、CF3CO2H，且R的定义如上，在氧化剂的存在下并且使用催化剂反应而进行。