[发明专利]取代的吡唑并吡啶胺

摘要

本发明涉及本文所描述和所定义的通式I的取代的吡唑并吡啶化合物、制备所述化合物的方法、用于制备所述化合物的中间体化合物、含有所述化合物的药物组合物和联用药以及所述化合物用于制备药物组合物的用途，所述药物组合物作为单一药剂或与其它活性组分的联用药，用于治疗或预防疾病，尤其是高增殖和/或血管生成病症。

主权项

通式I的化合物∶                                  I其中∶Q‑V代表选自下列的基团∶C(R^1a)‑N, N‑C(R^1a)；A代表选自下列的基团∶,,,,,,;其中，*表示所述基团与分子的其余部分的连接点；R^1a代表氢原子或卤素原子或选自下列的基团∶羟基‑、氰基‑、C₁‑C₆‑烷基‑、C₂‑C₆‑烯基‑、C₂‑C₆‑炔基‑、C₁‑C₆‑烷氧基‑、卤代‑C₁‑C₆‑烷基‑、卤代‑C₁‑C₆‑烷氧基‑、羟基‑C₁‑C₆‑烷基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑C₁‑C₃‑烷基‑、‑N(R^5b)R^5c、‑SCF₃、‑SF₅；R^1b代表氢原子或卤素原子或选自下列的基团∶羟基‑、氰基‑、C₁‑C₆‑烷基‑、C₂‑C₆‑烯基‑、C₂‑C₆‑炔基‑、C₁‑C₆‑烷氧基‑、卤代‑C₁‑C₆‑烷基‑、卤代‑C₁‑C₆‑烷氧基‑、羟基‑C₁‑C₆‑烷基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑C₁‑C₃‑烷基‑、‑N(R^5b)R^5c、‑SCF₃、‑SF₅；R^1c代表氢原子或卤素原子或选自下列的基团∶羟基‑、氰基‑、C₁‑C₆‑烷基‑、C₂‑C₆‑烯基‑、C₂‑C₆‑炔基‑、C₁‑C₆‑烷氧基‑、卤代‑C₁‑C₆‑烷基‑、卤代‑C₁‑C₆‑烷氧基‑、羟基‑C₁‑C₆‑烷基‑、C₁‑C₃‑烷氧基‑C₁‑C₃‑烷基‑、‑N(R^5b)R^5c、‑SCF₃、‑SF₅；R^2a代表氢原子或卤素原子或选自下列的基团∶C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₆‑环烷基‑、3至10元杂环烷基‑、4至10元杂环烯基‑、芳基‑、杂芳基‑、氰基‑、‑(CH₂)_q‑U‑(CH₂)_p‑R^3a；其中，所述C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₆‑环烷基‑、3至10元杂环烷基‑、4至10元杂环烯基‑、芳基‑或杂芳基‑任选被1、2、3、4或5个相同或不同的R⁴基团取代；R^2b代表氢原子或卤素原子或选自下列的基团∶C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₆‑环烷基‑、3至10元杂环烷基‑、4至10元杂环烯基‑、芳基‑、杂芳基‑、氰基‑、‑(CH₂)_q‑U‑(CH₂)_p‑R^3a；其中，所述C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₆‑环烷基‑、3至10元杂环烷基‑、4至10元杂环烯基‑、芳基‑或杂芳基‑任选被1、2、3、4或5个相同或不同的R⁴基团取代；或R^2a和R^2b一起代表‑(CH₂)_r‑T‑(CH₂)_s‑；T代表选自下列的基团∶U、‑C[R^6a][(C(R^6b)(R^6c))_t‑U‑R^3a]‑；U代表单键或选自下列的二价基团∶‑O‑、‑S‑、‑S(=O)‑、‑S(=O)₂‑、‑S(=O)‑N(R^3b)‑、‑N(R^3c)‑S(=O)‑、‑S(=O)₂‑N(R^3b)‑、‑N(R^3c)‑S(=O)₂‑、‑C(=O)‑、‑N(R^3b)‑、‑C(=O)‑O‑、‑O‑C(=O)‑、‑C(=S)‑O‑、‑O‑C(=S)‑、‑C(=O)‑N(R^3b)‑、‑N(R^3c)‑C(=O)‑、‑N(R^3c)‑C(=O)‑N(R^3b)‑、‑O‑C(=O)‑N(R^3b)‑、‑N(R^3c)‑C(=O)‑O‑；R^3a代表氢原子或选自下列的基团∶C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₆‑环烷基‑、3至10元杂环烷基‑、4至10元杂环烯基‑、芳基‑、杂芳基‑；其中，所述C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₆‑环烷基‑、3至10元杂环烷基‑、4至10元杂环烯基‑、芳基‑或杂芳基‑任选被1、2、3、4或5个相同或不同的R⁴基团取代；R^3b代表氢原子或选自下列的基团∶C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₆‑环烷基‑、3至10元杂环烷基‑、4至10元杂环烯基‑、芳基‑、杂芳基‑；其中，所述C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₆‑环烷基‑、3至10元杂环烷基‑、4至10元杂环烯基‑、芳基‑或杂芳基‑任选被1、2、3、4或5个相同或不同的R⁴基团取代；R^3c代表氢原子或选自下列的基团∶C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₆‑环烷基‑、3至10元杂环烷基‑、4至10元杂环烯基‑、芳基‑、杂芳基‑，其中，所述C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₆‑环烷基‑、3至10元杂环烷基‑、4至10元杂环烯基‑、芳基‑或杂芳基‑任选被1、2、3、4或5个相同或不同的R⁴基团取代；或N(R^3b)R^3a一起形成3至10元杂环烷基‑或4至10元杂环烯基‑，其中，所述3至10元杂环烷基‑或4至10元杂环烯基‑任选被1、2、3、4或5个相同或不同的R⁴基团取代；R⁴代表卤素‑、羟基‑、氧代‑(O=)、氰基‑、硝基‑、C₁‑C₆‑烷基‑、C₂‑C₆‑烯基‑、C₂‑C₆‑炔基‑、卤代‑C₁‑C₆‑烷基‑、C₁‑C₆‑烷氧基‑、卤代‑C₁‑C₆‑烷氧基‑、羟基‑C₁‑C₆‑烷基‑、C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₆‑烷基‑、卤代‑C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₆‑烷基‑、R^5c‑O‑、‑C(=O)‑R^5c、‑C(=O)‑O‑R^5c、‑O‑C(=O)‑R^5c、‑N(R^5b)‑C(=O)‑R^5c、‑N(R^5c)‑C(=O)‑N(R^5a)R^5b、‑N(R^5a)R^5b、‑C(=O)‑N(R^5a)R^5b、R^5c‑S‑、R^5c‑S(=O)‑、R^5c‑S(=O)₂‑、‑N(R^5c)‑S(=O)‑R^5b、‑S(=O)‑N(R^5a)R^5b、‑N(R^5c)‑S(=O)₂‑R^5b、‑S(=O)₂‑N(R^5a)R^5b、‑S(=O)=N(R^5c)R^5b、‑S(=O)=N(R^5c)R^5b或‑N=S(=O)(R^5c)R^5b；R^5a代表氢原子或C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₆‑环烷基‑、苯基‑或3至10元杂环烷基‑；其中，所述C₁‑C₆‑烷基‑任选被苯基‑取代一次；R^5b代表氢原子、C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₆‑环烷基‑或3至10元杂环烷基‑；R^5c代表氢原子、C₁‑C₆‑烷基‑、C₃‑C₆‑环烷基‑或3至10元杂环烷基‑；或N(R^5a)R^5b一起形成3至7元杂环烷基‑；R^6a代表氢原子或选自下列的基团∶C₁‑C₆‑烷基‑、C₂‑C₆‑烯基‑、C₂‑C₆‑炔基‑；其中，所述C₁‑C₆‑烷基‑、C₂‑C₆‑烯基‑或C₂‑C₆‑炔基‑任选被1、2或3个相同或不同的R⁴基团取代；R^6b代表氢原子或C₁‑C₃‑烷基‑；R^6c代表氢原子或C₁‑C₃‑烷基‑；p代表整数0、1、2或3；q代表整数0、1、2或3；r代表整数1、2或3；s代表整数1、2或3；和t代表整数0或1；或其互变异构体、N‑氧化物、水合物、溶剂化物或盐，或其混合物。