[发明专利]芳基醚及其用途

摘要

本公开内容涉及HIF‑2α抑制剂及其制备方法和用于治疗癌症的方法。某些化合物在HIF‑2α闪烁迫近试验、萤光素酶试验和VEGFELISA测定中是有效的，并且在携带786‑O异种移植物的小鼠中在体内导致肿瘤大小减小和消退。

主权项

1.由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R₁为C₆‑C₁₀芳基或C₅‑C₁₈杂芳基，其中所述杂芳基为包含一个或多个选自N、O和S的环杂原子单环或者双环系统；R₂/R₃和它们所连接的原子形成具有至少一个sp³杂化碳的5或6元碳环；R₄为–NO₂、–CN、C₁‑C₁₀氟烷基、–S(＝O)R、–S(＝O)₂NHR^a、–S(＝O)₂R或–S(＝O)(＝NR^a)R^b；且R₅为氢、卤代或C₁‑C₁₀烷基；R每次出现时独立地选自C₁‑C₁₀烷基、C₁‑C₁₀卤代烷基和C₃‑C₁₀环烷基；R^a每次出现时独立地选自氢、氰基、C₁‑C₁₀烷基和C₃‑C₁₀环烷基；以及R^b独立地选自C₁‑C₁₀烷基和C₃‑C₁₀环烷基。