[发明专利]作为醛固酮合酶抑制剂的苯基-二氢吡啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201480050527.3 申请日: 2014-10-14
公开(公告)号: CN105531263B 公开(公告)日: 2019-08-23
发明(设计)人: 约翰尼斯·埃比;库尔特·阿姆雷因;罗伯特·布里顿;佰努瓦·霍恩斯普格;贝恩德·库恩;汉斯·P·梅尔基;赖纳·E·马丁;亚历山大·V·迈韦格;谭雪菲 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D221/04 分类号: C07D221/04;A61K31/435;A61P9/04;A61P5/40;A61P9/12;A61P13/12
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明提供新的具有通式(I)的化合物,其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12,A1和n如本文定义,包含所述化合物的组合物化合物和使用所述化合物的方法。
搜索关键词: 作为 醛固酮合酶 抑制剂 苯基 二氢吡啶 衍生物
【主权项】:
1.式(I)的化合物其中R1,R2,R4和R5独立地选自H,卤素,氰基,硝基,C1‑7烷基,卤代C1‑7烷基,C3‑8环烷基,C1‑7烷氧基,卤代C1‑7烷氧基和C3‑8环烷氧基;R3是卤代C1‑7烷基;R6,R7,R8,R9,R10和R11独立地选自H,卤素,C1‑7烷基和卤代C1‑7烷基;R12是H,C1‑7烷基或取代的芳基,其中取代的芳基被R18,R19和R20取代;A1是‑(CR14R15)p‑NR16R17,‑(CR14R15)p‑OR17,‑(CR14R15)p‑C(O)NR16R17或‑(CR14R15)p‑C(O)OR17;R14和R15独立地选自H,C1‑7烷基,卤代C1‑7烷基,C3‑8环烷基和卤代C3‑8环烷基;R16是H,C1‑7烷基,卤代C1‑7烷基,C3‑8环烷基,羟基C1‑7烷基,C1‑7烷氧基C1‑7烷基或卤代C1‑7烷氧基C1‑7烷基;R17是H,C1‑7烷基,C1‑7烷氧基C1‑7烷基或取代的杂芳基,其中取代的杂芳基被R21,R22和R23取代:或R16和R17与它们连接的氮一起形成取代的杂环烷基,其中取代的杂环烷基被R21,R22和R23取代;R18,R19,R20,R21,R22和R23独立地选自H,卤素,C1‑7烷基,卤代C1‑7烷基,C3‑8环烷基,C1‑7烷氧基和卤代C1‑7烷氧基;n是0;p是0或1;其中“芳基”表示包含6至10个碳环原子的单价芳族碳环单‑或双环体系,“杂芳基”表示5至12个环原子的单价芳族杂环单环或双环体系,包含1,2,3或4个选自N,O和S的杂原子,剩余环原子是碳,“杂环烷基”表示包含1,2或3个选自N,O和S的环杂原子、其余环原子是碳的4至9个环原子的单价饱和或部分不饱和单‑或双环环系,和其药用盐。
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