[发明专利]包含噻吩并三唑并二氮杂卓化合物的药物制剂

摘要

一种治疗淋巴细胞性白血病、急性骨髓性白血病、BCR‑ABL阳性急性淋巴细胞性白血病或CD34阳性急性骨髓性白血病的方法，包括向患者施用药学可接受的量的组合物的步骤，该组合物包含由下式(1)表示的作为固体分散体的噻吩并三唑并二氮杂卓化合物、其可药用的盐、或其水合物；以及可药用的聚合物：其中X为卤素，R¹为C₁-C₄烷基；R²为C₁-C₄烷基、a为1至4的整数；R³为C₁-C₄烷基、C₁-C₄羟烷基、C₁-C₄烷氧基、任选地具有取代基的苯基、或任选地具有取代基的杂芳基。在一个实施方案中，所述可药用的聚合物为HPMCAS。

主权项

一种治疗急性淋巴细胞性白血病的方法，包括向患者施用药学可接受的量的组合物，该组合物包含噻吩并三唑并二氮杂卓化合物、或其可药用的盐、或其水合物或溶剂化物，所述噻吩并三唑并二氮杂卓化合物由下式(1)表示：其中R₁为具有1至4个碳的烷基；R₂为氢原子、卤素原子、或任选地被卤素原子或羟基取代的具有1至4个碳的烷基；R₃为卤素原子；任选地被卤素原子、具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、或氰基取代的苯基；‑‑NR₅‑‑(CH₂)_m‑‑R₆，其中R₅为氢原子、或具有1至4个碳的烷基，m为0至4的整数，并且R₆为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基；或‑‑NR₇‑‑CO‑‑(CH₂)_n‑‑R₈，其中R₇为氢原子或具有1至4个碳的烷基，n为0至2的整数，并且R₈为任选地被卤素原子取代的苯基或吡啶基；并且R₄为‑‑(CH₂)_a‑‑CO‑‑NH‑‑R₉，其中a为1至4的整数，并且R₉为具有1至4个碳的烷基；具有1至4个碳的羟烷基；具有1至4个碳的烷氧基；或任选地被具有1至4个碳的烷基、具有1至4个碳的烷氧基、氨基或羟基取代的苯基或吡啶基；或‑‑(CH₂)_b‑‑COOR₁₀，其中b为1至4的整数，并且R₁₀为具有1至4个碳的烷基；其中所述噻吩并三唑并二氮杂卓化合物形成含有无定形噻吩并三唑并二氮杂卓化合物和可药用的聚合物的固体分散体，其中所述固体分散体展现出基本上不存在与结晶的式(1)所示的噻吩并三唑并二氮杂卓化合物有关的衍射线的X射线粉末衍射图案。