[发明专利]具有生长抑素受体激动活性的化合物及其药物用途有效
| 申请号： | 201480053967.4 | 申请日： | 2014-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN105593221B | 公开（公告）日： | 2017-09-22 |
| 发明（设计）人： | 石田昭治;松下岳史;关口哲也;冈部泰之;驹形龙哉;西尾拓也 | 申请（专利权）人： | 小野药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61K31/4545;A61P1/00;A61P5/08;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所11105 | 代理人： | 曹立莉,许斐斐 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了生长抑素受体亚型2激动剂。所公开的通式(I)表示的化合物(其中所有的符号具有如说明书中所述相同的定义)，其盐、其N‑氧化物或其溶剂合物，或它们的前药是具有强生长抑素受体亚型2激动活性的低分子量化合物，并因此可以简单方式进行给药，具有高稳定性和低毒性。因此，本发明化合物用于预防和/或治疗生长抑素相关疾病，例如肢端肥大症和胃肠道梗阻。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 生长 受体 激动 活性 化合物 及其 药物 用途 | ||
【主权项】：
通式(I)表示的化合物或其盐：其中R1表示(1)卤素原子，(2)氰基，(3)C1‑4烷基，(4)C1‑4烷氧基或(5)C3‑8环烷基，其中所述C1‑4烷基、C1‑4烷氧基和C3‑8环烷基可分别且独立地被1‑3个卤素原子和/或氰基取代；p表示0‑2的整数；当p为2时，多个R1可为相同的或不同的；R2和R3分别且独立地表示氢原子或C1‑4烷基；R4表示氢原子；或R2和R4与所述R2和R4所连接的原子一起可形成5‑至8‑元含氮饱和杂环；L表示(1)键，(2)‑CRA＝CRB→或(3)‑C(＝O)‑NRD→，其中在各基团中，所述箭头表示与吡啶环键合的位点；RA、RB和RD分别且独立地表示氢原子或C1‑4烷基；X1和X2分别且独立地表示卤素原子。
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