[发明专利]ERK抑制剂及使用方法

摘要

本发明提供能够调节某些蛋白激酶如ERK(MAPK)的化学实体或化合物及其药物组合物。还提供了使用这类化合物或组合物的方法，以及使用这些组合物调节这些激酶中的一种或多种的活性的方法，尤其是用于治疗应用，例如治疗病症如癌症。

主权项

1.式II-E的化合物：或其药学上可接受的盐；其中：R1为3、4、5或6元杂环基、–(3、4、5或6元杂环基)-C1-10烷基、或–(3、4、5或6元杂环基)-C3-10芳基，其中每一个为未取代的或被一个或多个独立的R10或R11取代基取代；R21为–L–C1-10杂烷基、–L–C3-10芳基、–L–C1-10杂芳基、–L–C3-10环烷基或–L–C1-10杂环基，其中每一个为未取代的或被一个或多个独立的R12取代基取代；L为键；R72为氢、–C1-10烷基、–C3-10芳基、–C3-10环烷基、-C(O)R31、–CO2R31、-C(＝O)NR31、或-S(O)0-2R31；R10为–C1-10烷基、–C2-10烯基、–C2-10炔基、–C1-10杂烷基、–C3-10芳基、–C1-10杂芳基、–C3-10环烷基、–C1-10杂环基，其中每一个为未取代的或被一个或多个独立的R11取代基取代；R11和R12独立地为氢、卤素、–C1-10烷基、–C2-10烯基、–C2-10炔基、–C1-10杂烷基、–C3-10芳基、–C1-10杂芳基、–C3-10环烷基、–C1-10杂环基、-OH、-CF3、-OCF3、-OR31、-NR31R32、-C(O)R31、–CO2R31、-C(＝O)NR31、-NO2、-CN、-S(O)0-2R31、-SO2NR31R32、-NR31C(＝O)R32、-NR31C(＝O)OR32、-NR31C(＝O)NR32R33、-NR31S(O)0-2R32、-C(＝S)OR31、-C(＝O)SR31、-NR31C(＝NR32)NR32R33、-NR31C(＝NR32)OR33、-NR31C(＝NR32)SR33、-OC(＝O)OR33、-OC(＝O)NR31R32、-OC(＝O)SR31、-SC(＝O)SR31、-P(O)OR31OR32或-SC(＝O)NR31NR32；并且R31、R32和R33中的每一个独立地为氢、卤素、–C1-10烷基、–C2-10烯基、–C2-10炔基、–C1-10杂烷基、–C3-10芳基、–C1-10杂芳基、–C3-10环烷基、或–C1-10杂环基，或者R31与R32一起形成杂环状环。