[发明专利]组织蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制剂有效
| 申请号： | 201480055695.1 | 申请日： | 2014-10-06 |
| 公开（公告）号： | CN105593230B | 公开（公告）日： | 2018-07-06 |
| 发明（设计）人： | S.斯塔彻尔;D.V.保恩;李静;K.南达 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | C07D495/08 | 分类号： | C07D495/08;C07D413/10;C07D413/12;C07D417/10;C07D417/14;C07D263/34;C07D513/08;A61P19/10;A61K31/5377;A61K31/547;A61K31/541;A61K31/421;A61 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 温宏艳;万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及式（I）的化合物，其是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K、L、S和B的抑制剂。这些化合物用于治疗其中表明需抑制骨吸收的疾病，例如骨质疏松症。 |
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| 搜索关键词： | 组织蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制剂 半胱氨酸蛋白酶抑制剂 组织蛋白酶K 骨质疏松症 抑制骨吸收 抑制剂 疾病 治疗 | ||
【主权项】：
1.下式的化合物：![]()
其中X是氧；R1和R2与它们连接至的碳原子合起来形成C3‑8环烷基环，其中所述环烷基环任选地被一个或两个独立选自R6的取代基取代；每个R3独立地选自氢、卤素和C1‑2烷基，其中所述烷基任选地被1至3个卤素取代；R4是R8；R5是1,1‑二氧化硫代吗啉基；R6是氢或C1‑6烷基，后者任选地被1至3个独立选自卤素的取代基取代；R8是苯基，其中所述苯基任选地被1至4个独立选自卤素、氰基、C1‑6卤代烷基、R6、OR6、C3‑6环烷基和SOmR6的取代基取代；m是0至2的整数；p是0至2的整数；或其药物上可接受的盐。
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