[发明专利]胞苷-5-甲酰胺修饰的核苷酸组合物及其相关方法

摘要

本文描述的是5‑位修饰的胞嘧啶核苷酸和核苷以及其亚磷酰胺和三磷酸酯衍生物。进一步提供其制备和使用方法，以及作为核酸分子(例如，适体)的一部分的修饰的核苷的组合物和用途。

主权项

1.一种包含式I中所示的结构的化合物及其盐：其中R独立地为‑(CH₂)_n‑，其中n是0、1、2或3；R^X1独立地选自＊表示R^X1基团与‑(CH₂)_n‑基团的附接点；且R^X4独立地选自C1‑C20支链或直链低级烷基；羟基基团；F、Cl、Br、I；CN；BO₂H₂；COOH；COOR^X2；CONH₂；CONHR^X2；CONR^X2R^X3；SO₂NH₂；SONHR^X2；R^X2和R^X3每次出现时独立地选自C1‑C20支链或直链低级烷基；C₆H₅；COOH；COOR^X5，其中R^X5是C1‑C20支链或直链低级烷基；X独立地选自‑H、‑OH、‑OMe、‑O‑烯丙基、‑F、‑OEt、‑OPr、‑OCH₂CH₂OCH₃和‑叠氮基；R'独立地选自‑H、‑OAc、‑OBz、‑P(NiPr₂)(OCH₂CH₂CN)和‑OSiMe₂tBu；R”独立地选自氢、4,4'‑二甲氧基三苯甲基和‑P(O)(OH)‑O‑P(O)(OH)‑O‑P(O)(OH)₂或其盐；有以下例外：当n＝2并且R^X1是且R^X4是羟基时，则R^X1不能是