[发明专利]新的氨基嘧啶衍生物有效
申请号: | 201480058515.5 | 申请日: | 2014-11-28 |
公开(公告)号: | CN105683181B | 公开(公告)日: | 2019-04-23 |
发明(设计)人: | D·安格斯特;F·热西耶;A·伍尔佩蒂 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/14;C07D401/10;C07D401/12;C07D405/12;C07D239/47 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明描述了新的式(I)氨基嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐,它们似乎可以与布鲁顿氏酪氨酸激酶(Btk)相互作用。因此,所述新的氨基嘧啶类化合物可以有效地治疗自身免疫性疾病、炎性疾病、过敏性疾病、呼吸道疾病(例如哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD))、移植排斥反应、癌症(例如血源性肿瘤或实体瘤)。 |
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搜索关键词: | 氨基 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐;
其中:R1为氢、任选被羟基取代的C1‑C6烷基;R2为氢或卤素;R3为氢或卤素;R4为氢;R5为氢或卤素;或者R4和R5彼此连接代表键、‑CH2‑、‑CH2‑CH2‑、‑CH=CH‑、‑CH=CH‑CH2‑、‑CH2‑CH=CH‑或‑CH2‑CH2‑CH2‑;R6和R7彼此独立代表H、任选被羟基取代的C1‑C6烷基、任选被卤素或羟基取代的C3‑C6环烷基,或者代表卤素;R8、R9、R、R’、R10和R11彼此独立代表H或任选被C1‑C6烷氧基取代的C1‑C6烷基;或者R8、R9、R、R’、R10和R11中的任意二个与它们结合的碳原子一起可以形成3-6元饱和的碳环;R12为氢或任选被卤素或C1‑C6烷氧基取代的C1‑C6烷基;或者R12和R8、R9、R、R’、R10或R11中的任意一个与它们结合的原子一起可以形成4、5、6或7元氮杂环,该环可以任选被卤素、氰基、羟基、C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基取代;n为0或1;并且R13为任选被C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或N、N‑二‑C1‑C6烷基氨基取代的C2‑C6链烯基;任选被C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基取代的C2‑C6炔基;或任选被C1‑C6烷基取代的C2‑C6链烯基氧化物,所述C2‑C6链烯基氧化物是指包含环氧基并且具有2-6个碳原子的支链或非支链烃基。
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