[发明专利]替格瑞洛合成中间物的制备方法和新颖结晶形式在审
| 申请号： | 201480061207.8 | 申请日： | 2014-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN105940003A | 公开（公告）日： | 2016-09-14 |
| 发明（设计）人： | M·沃斯拉;I·斯特莱克;O·达马;R·维斯罗吉尔;I·斯蒂利塞克;J·蕾哈;T·赫斯;I·欧巴达洛娃 | 申请（专利权）人： | 赞蒂瓦有限合伙公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D239/48 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人： | 康艳青;姚开丽 |
| 地址： | 捷克共和*** | 国省代码： | 捷克;CZ |
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| 摘要： |
本发明涉及式I替格瑞洛的制备，并且包括式IV化合物与脱保护剂在溶剂中反应以形成式V化合物，所述式V化合物通过结晶被有利地分离，并且接着被用于制备替格瑞洛。式IV和V中的取代基R为CH2CH2OH、CH2COOH或CH2COOR1；R1为支链或无支链R1‑C4烷基；并且X为NH2、NO2f或NHCHO。 |
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| 搜索关键词： | 替格瑞洛 合成 中间 制备 方法 新颖 结晶 形式 | ||
【主权项】：
一种用于制备式I替格瑞洛的方法![]()
其特征在于，使式IV化合物![]()
其中R为CH2CH2OH、CH2COOH或CH2COOR1；R1为支链或无支链R1‑C4烷基；并且X为NH2、NO2或NHCHO，与脱保护剂在溶剂中反应，以产生式V化合物![]()
其中R为CH2CH2OH、CH2COOH或CH2COOR1；R1为支链或无支链R1‑C4烷基；并且X为NH2、NO2或NHCHO，在通过结晶进行任选的分离之后，所述式V化合物用于制备替格瑞洛。
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