[发明专利]作为用于治疗神经变性疾病的神经源性药的吡啶并[4，3-B]吡嗪-2-甲酰胺

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物，其中R1是氢；R2是氢、低级烷基、苄基、被羟基取代的低级烷基或是任选地被氰基取代的环烷基；或R1和R2与它们连接的N原子一起形成杂环烷基，所述杂环烷基任选地含有另外的N、O或S环原子，并且任选地被羟基取代；R3是卤素、任选地被以下基团取代的苯基：一个以上卤素、氰基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基或被羟基取代的低级烷基，或是任选地被低级烷基或卤素取代的杂芳基，或是3，6‑二氢‑吡喃‑4‑基，或是任选地被一个以上卤素取代的哌啶‑1‑基；或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应对映异构体和/或光学异构体。式I的化合物可以用于治疗精神分裂症、强迫型人格障碍、抑郁症、双相型精神障碍、焦虑症、正常衰老、癫痫、视网膜变性、创伤性脑损伤、脊髓损伤、创伤后精神紧张性障碍、惊恐症、帕金森病、痴呆、阿尔茨海默病、认知损害、化疗引起的认知功能障碍、唐氏综合征、自闭症谱系障碍、听力损失、耳鸣、脊髓小脑性共济失调、肌萎缩侧索硬化、多发性硬化、亨廷顿病、中风、放射治疗、慢性应激、选自酒精、阿片制剂、去氧麻黄碱、苯环利定和可卡因的神经活性药物的滥用。

主权项

1.式I的化合物其中R1是氢；R2是氢、C1‑7烷基、苄基、被羟基取代的C1‑7烷基或任选地被氰基取代的C3‑7环烷基；或R1和R2与它们连接的N原子一起形成杂环烷基，所述杂环烷基任选地含有另外的N、O或S环原子，并且任选地被羟基取代；R3是卤素、任选地被以下基团取代的苯基：一个以上卤素、氰基、被卤素取代的C1‑7烷基、被卤素取代的C1‑7烷氧基、被羟基取代的C1‑7烷基，或是任选地被C1‑7烷基或卤素取代的杂芳基，或是3，6‑二氢‑吡喃‑4‑基，或是任选地被一个以上卤素取代的哌啶‑1‑基；其中“杂环烷基”为哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、哌嗪基或1，1‑二‑氧代‑硫代吗啉基，并且“杂芳基”为吡啶基或吡唑基，或其药用酸加成盐或外消旋混合物。