[发明专利]四氢-苯并二氮杂*酮

摘要

本申请披露了式I的化合物或其药用盐，其中W、X、Y、Z、R¹、R²、R³、R⁴和R⁵如在本申请中描述，以及使用所述化合物治疗癌症的方法。

主权项

1.式I’的化合物或其药用盐：其中W选自·H，·羟基‑C_1‑6‑烷基，和·C_1‑6‑烷基，其任选包含1‑3个氘原子，或者，W连同与其连接的氮以及Y连同与其连接的碳可形成C_3‑9‑杂环；X为H或C_1‑6‑烷基；Y为C_1‑6‑烷基；Z选自·C_1‑6‑烷基，其取代有芳基，·芳基，其任选取代有氰基、C_1‑6‑烷基、C_1‑6‑烷氧基、C_3‑7‑环烷基、OCD₃、卤代‑C_1‑6‑烷氧基、卤素、COO‑C_1‑6‑烷基、COOH或CON(H、C_1‑6‑烷基)，和·杂芳基，其任选取代有C_1‑6‑烷基、C_1‑6‑烷氧基、C_3‑7‑环烷基、卤代‑C_1‑6‑烷氧基、卤素、COOR⁹、CONR⁶R⁷、氧代或任选取代有氰基的苯基，·CONR¹⁰R¹¹；R¹、R²和R³选自·H，·CN,·卤素，和·卤代‑C_1‑6‑烷基；R⁴选自·H，·C_1‑6‑烷基，和·芳基；R⁵选自·C(O)R⁶，且R⁵任选可与Z连接形成‑C(＝O)‑(CH₂)_a‑NR¹²‑C(＝O)‑芳基‑CH₂‑，其中·a为1或3，且·芳基部分可任选被C_1‑6‑烷氧基取代；R⁶选自·C_1‑6‑烷基，其任选取代有氨基、N(H、C_1‑6‑烷基)、COOH、硝基或C_1‑6‑烷氧基，·(CH₂)_i‑芳基，其任选取代有氨基、氰基、硝基、卤素、SO₂‑C_1‑6‑烷基、C(O)‑C_1‑6‑烷基、C(O)‑O‑C_1‑6‑烷基、C(O)‑OH、C_1‑6‑烷氧基、C(O)‑NH₂、C(O)‑NH‑(CH₂)_j‑C_3‑7‑环烷基、N(H、C(O)‑C_1‑6‑烷基)、N(H、C(O)‑O‑C_1‑6‑烷基‑芳基)或任选取代有卤素和羟基的C_1‑6‑烷基，i＝0或1且j＝0或1，·(CH₂)_k‑杂环，其任选取代有C_1‑6‑烷基，k＝0、1或2，·(CH₂)_l‑杂芳基，其任选取代有C_1‑6‑烷基、C_3‑7‑环烷基、苯基或卤素，l＝0、1或2且芳基部分可任选被CN取代，·(CH₂)_m‑O‑(CH₂)_n‑O‑C_1‑6‑烷基，m＝1或2，n＝1、2或3，·(CH₂)_o‑(C＝O)‑NR⁷R⁸，o＝0、1或2，·(CH₂)_p‑O‑(CH₂)_q‑O‑(CH₂)_r‑O‑C_1‑6‑烷基，p＝1或2，q＝1、2或3，r＝1、2或3，·(CH₂)_s‑(C＝O)‑C_1‑6‑烷基，s＝1、2或3，·(CH₂)_t‑(C＝O)‑O‑C_1‑6‑烷基，t＝1、2、3或4，·(CH₂)_u‑C_3‑7‑环烷基，u＝1或2，·(CH₂)_v‑NH‑(C＝O)‑O‑(CH₂)w‑芳基，v＝1、2或3，w＝1或2，且·(CH₂)x‑SO₂‑C_1‑6‑烷基，x＝1或2，·N(H、C_1‑6‑烷基)；R⁷或R⁸各自独立地选自·H，和·C_1‑6‑烷基；R⁹选自·H，R¹⁰选自·H，R¹¹选自·芳基，和·杂芳基；R¹²选自·H，和·C_1‑6‑烷基；其中单独使用或与其他基团组合使用的“芳基”是指单价芳族碳环的单‑、二‑或三环环系，其包含6至19个碳环原子；单独使用或与其他基团组合使用的“杂芳基"是指含有最多两个环的取代的或未取代的芳族杂环环系，其中至少一个环包含1、2或3个杂原子，其余环原子为碳；且单独使用或与其他基团组合使用的“杂环”是指取代的或未取代的单价饱和或部分不饱和的单‑或二环的非芳族烃系，其具有3至9个环原子(C_3‑9‑杂环)，包括1、2或3个选自N、O和S的环杂原子，其余环原子为碳。