[发明专利]生长抑素和其类似物的结合物在审
申请号: | 201480065992.4 | 申请日: | 2014-10-22 |
公开(公告)号: | CN106232131A | 公开(公告)日: | 2016-12-14 |
发明(设计)人: | 埃里克·L·施耐德;布赖恩·赫恩;加里·阿什利;丹尼尔·V·桑蒂 | 申请(专利权)人: | 普洛林克斯有限责任公司 |
主分类号: | A61K38/02 | 分类号: | A61K38/02;A61K38/04;A61P5/02 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司11287 | 代理人: | 林斯凯 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明披露用于控制生长抑素和其类似物的生物学半衰期的载体和水凝胶的结合物。 | ||
搜索关键词: | 生长 类似物 结合 | ||
【主权项】:
一种式(1)的结合物或衍生水凝胶P‑(L‑D)n (1)其中P为载体分子或水凝胶;D为生长抑素(somatostatin)或其类似物;当P为载体分子时n=1‑8,并且当P为水凝胶时为重数;以及L为式(2)的部分其中在式(2)中,m=0或1;R1和R2中至少一个或两个独立地为CN;或NO2;或任选经取代的芳基;或任选经取代的杂芳基;或任选经取代的烯基;或任选经取代的炔基;或COR3或SOR3或SO2R3,其中R3为H或任选经取代的烷基;各自任选经取代的芳基或芳基烷基;各自任选经取代的杂芳基或杂芳基烷基;或OR9或NR92,其中各R独立地为H或任选经取代的烷基,或两个R9基团与其所连接的氮一起形成杂环;或SR4,其中R4为任选经取代的烷基;各自任选经取代的芳基或芳基烷基;或各自任选经取代的杂芳基或杂芳基烷基;或其中R1和R2接合在一起形成3‑8元环;以及其中R1和R2中的一个并且仅一个可以是H或可以是各自任选经取代的烷基、芳基烷基或杂芳基烷基;以及各R5独立地为H或各自任选经取代的烷基、烯基烷基、炔基烷基;(CH2CH2O)p,其中p=1‑1000;芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基;并且其中R1、R2或R5中的一个连接到P或所述水凝胶。
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