[发明专利]可用于合成软海绵素B类似物的方法有效
申请号: | 201480066353.X | 申请日: | 2014-12-05 |
公开(公告)号: | CN105916861B | 公开(公告)日: | 2018-12-14 |
发明(设计)人: | B.M.路易斯;Y.胡;H.张;H.基巴;Y.科马特苏 | 申请(专利权)人: | 卫材R&D管理有限公司 |
主分类号: | C07D491/22 | 分类号: | C07D491/22 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 徐晶;刘力 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 概括而言,本发明的特点在于可用于合成软海绵素B类似物例如艾瑞布林及其药学上可接受的盐(例如,甲磺酸艾瑞布林)的改进方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 合成 海绵 类似物 方法 | ||
【主权项】:
1.制备在艾瑞布林的合成中的中间体的方法,所述方法包括使具有式(I)的化合物:其中R1、R2、R3、R4和R5各自独立地为甲硅烷基,与氟离子源在包括酰胺的溶剂和咪唑的共轭酸中反应,以产生中间体ER‑811475:其中所述酰胺为N,N‑二C1‑C6烷基C1‑C6烷基酰胺或N‑C1‑C6烷基C2‑C6内酰胺。
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