[发明专利]具有亲电子官能性的杂芳基吡啶酮和氮杂-吡啶酮化合物

摘要

本发明提供式I的具有亲电子官能性的杂芳基吡啶酮和氮杂‑吡啶酮酰胺化合物，包括其立体异构体、互变异构体和药用盐，其用于抑制Btk并用于治疗癌症和免疫病症诸如由Btk介导的炎症。本发明公开使用式I化合物用于体外、原位和体内诊断以及治疗哺乳动物细胞中的所述病症或相关的病理状态的方法。

主权项

1.化合物，其选自：N‑{2‑[(6‑{[5‑(2‑{4,4‑二甲基‑9‑氧代‑1,10‑二氮杂三环[6.4.0.02,6]十二碳‑2(6),7‑二烯‑10‑基}‑3‑(羟基甲基)吡啶‑4‑基)‑1‑甲基‑2‑氧代‑1,2‑二氢吡啶‑3‑基]氨基}吡啶‑2‑基)氧基]乙基}丙‑2‑烯酰胺；N‑(氰基甲基)‑1‑(4‑{[5‑(2‑{4,4‑二甲基‑9‑氧代‑1,10‑二氮杂三环[6.4.0.02,6]十二碳‑2(6),7‑二烯‑10‑基}‑3‑(羟基甲基)吡啶‑4‑基)‑1‑甲基‑2‑氧代‑1,2‑二氢吡啶‑3‑基]氨基}嘧啶‑2‑基)吡咯烷‑3‑甲酰胺；N‑[2‑[[6‑[[5‑[5‑氟‑2‑(羟基甲基)‑3‑(4‑氧代‑6,7,8,9‑四氢苯并噻吩并[2,3‑d]哒嗪‑3‑基)苯基]‑1‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡啶基]氨基]‑2‑吡啶基]氧基]乙基]丙‑2‑烯酰胺；N‑[2‑[[6‑[[5‑[2‑(6‑叔丁基‑8‑氟‑1‑氧代‑酞嗪‑2‑基)‑3‑(羟基甲基)‑4‑吡啶基]‑1‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡啶基]氨基]‑2‑吡啶基]氧基]乙基]丙‑2‑烯酰胺；N‑[2‑[[6‑[[5‑[5‑氟‑2‑(羟基甲基)‑3‑(4‑氧代‑6,7,8,9‑四氢苯并噻吩并[2,3‑d]哒嗪‑3‑基)苯基]‑1‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡啶基]氨基]‑2‑吡啶基]氨基]乙基]丙‑2‑烯酰胺；和N‑[2‑[[6‑[[5‑[5‑氟‑2‑(羟基甲基)‑3‑(4‑氧代‑6,7,8,9‑四氢苯并噻吩并[2,3‑d]哒嗪‑3‑基)苯基]‑1‑甲基‑2‑氧代‑3‑吡啶基]氨基]‑2‑吡啶基]氧基]乙基]丁‑2‑炔酰胺。