[发明专利]环状噻吩并尿嘧啶甲酰胺类及其用途

摘要

本申请涉及新颖的2,4‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢噻吩并[2,3‑d]嘧啶‑6‑甲酰胺衍生物(噻吩并尿嘧啶‑甲酰胺类)、其制备方法、其单独或组合地用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是用于治疗和/或预防肺病和心血管病症的药物的用途。

主权项

式(I)的化合物其中R1代表氢、甲基或乙基，其中甲基和乙基可以被氟最多达三取代，R2代表甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、环丙基甲基、2，2‑二氟乙烯基、3，3‑二氟烯丙基或炔丙基或代表下式的基团其中*表示与CH2基团的连接点，Ar代表苯基或具有最多达两个环氮原子的5‑或6‑元杂芳基，其中苯基和杂芳基可以被相同或不同的选自以下的基团单或二取代：氟、氯、甲基、三氟甲基、甲氧基和三氟甲氧基，R4A代表氢、氟或甲基，R4B代表氢、氟、甲基、三氟甲基、羟基或甲氧基，或R4A和R4B彼此连接并与它们所连接的碳原子一起形成环丙基环或环丁基环，R8代表甲基或三氟甲基且R9A和R9B彼此独立地代表氢、甲基或三氟甲基，R3代表(C1‑C6)‑烷基、(C2‑C6)‑烯基、(C3‑C7)‑环烷基或[(C3‑C7)‑环烷基]甲基，其中烷基和烯基可以被氟最多达三取代且环烷基可以被氟最多达二取代，且其中在烷基和环烷基中，最多达两个CH2基团可以被‑O‑或‑S‑替代，条件是这样的包括尿嘧啶N1‑原子的杂原子之间存在至少两个碳原子，且环A代表下式的单环或双环氮杂杂环其中**表示与羰基的连接点，R5代表氢、甲基、三氟甲基、羟基甲基或乙基，R6A和R6B各自彼此独立地代表氢、甲基或乙基，R10A代表甲基、乙基、羟基或甲氧基，且R10B代表氢、甲基或乙基，和它们的盐。