[发明专利]作为TNF活性调节剂的稠合的二环杂芳族衍生物有效
申请号: | 201480067047.8 | 申请日: | 2014-12-08 |
公开(公告)号: | CN105814022B | 公开(公告)日: | 2018-09-28 |
发明(设计)人: | R·P·亚历山大;G·弗尔克斯;M·C·哈钦斯;V·E·杰克逊;B·克罗普里恩;J·T·茹比尔森;S·M·路克;朱昭宁 | 申请(专利权)人: | UCB生物制药私人有限公司 |
主分类号: | C07D215/06 | 分类号: | C07D215/06;C07D237/28;C07D237/32;C07D239/74;C07D241/44;A61K31/47;A61K31/502;A61K31/517 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 谭玮 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 一系列含有两个稠合的6元环的取代的杂芳族化合物是有效的人TNFα活性调节剂,因此在多种人疾病的治疗和/或预防中具有益处,所述人疾病包括自身免疫性和炎症性障碍;神经学和神经变性障碍;疼痛和伤害感受性障碍;心血管障碍;代谢障碍;眼障碍;和肿瘤学障碍。 | ||
搜索关键词: | 作为 tnf 活性 调节剂 二环杂芳族 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(IIB)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中q是0或1;A代表C‑R2或N;G代表选自吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基的6元杂芳族环的残基;E代表‑O‑、‑CH2‑或‑CH(CH3)‑;Q代表‑CH2‑或‑CH2O‑;Z代表氢或甲基;V代表C‑R22或N;R2代表氢或卤素;R15代表氢、卤素、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基或二氟甲氧基;R16代表氢、卤素、氰基、C1‑6烷基、三氟甲基、二氟甲氧基或氨基;R21代表羟基C1‑6烷基;R22代表氢、卤素或C1‑6烷基;和R23代表氢、C1‑6烷基、三氟甲基或C1‑6烷氧基。
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