[发明专利]作为TNF活性调节剂的稠合咪唑和吡唑衍生物

摘要

一系列被取代的苯并咪唑、咪唑并[1,2‑a]吡啶和吡唑并[1,5‑a]吡啶衍生物及其类似物，作为人TNFα活性的强效调节剂，因此有益于治疗和/或预防许多人类疾病，包括自身免疫性和炎症性病症；神经学和神经变性病症；疼痛和感受伤害的病症；心血管病症；代谢病症；眼部病症；和肿瘤病症。

主权项

1.式(IIB‑A)的化合物或其药学可接受的盐：其中A表示C‑R2，且D表示C‑R4或N；或A表示N，且D表示C‑R4；E表示‑CH2‑或‑CH(CH3)‑；Y表示式(Ya‑1)、(Ya‑2)、(Ya‑3)、(Yb‑1)、(Yb‑2)、(Yb‑3)、(Yb‑4)、(Yb‑5)、(Yb‑6)、(Yb‑7)、(Yc‑1)或(Yd‑1)的基团：其中星号(*)表示到分子的剩余部分的连接点；R1g表示氢、卤素、氰基、三氟甲基、羟基(C1‑6)烷基、C1‑6烷基硫基、C1‑6烷基亚磺酰基、C1‑6烷基磺酰基、羧基、C2‑6烷氧基羰基、氨基羰基、C1‑6烷基氨基羰基、二(C1‑6)烷基‑氨基羰基、羟基(C1‑6)烷基氨基羰基、(C1‑6)烷氧基(C1‑6)烷基氨基羰基、(C3‑7)环烷基氨基羰基、杂芳基(C1‑6)烷基氨基羰基、羟基(C3‑7)杂环烷基、(C1‑6)烷氧基‑(C3‑7)杂环烷基、(C3‑7)杂环烷基羰基、羟基(C3‑7)杂环烷基‑羰基、氧代(C3‑7)杂环烷基羰基、(C1‑6)烷基磺酰基(C3‑7)杂环烷基‑羰基或(C2‑6)烷氧基羰基(C3‑7)杂环烷基羰基；R2g和R3g独立地表示氢或卤素；R7a表示氢；R7b表示氢；R8a和R8b独立地表示氢、卤素或C1‑6烷基；或R8a和R8b当与它们二者所连接的碳原子一起时表示环丙基；R9a表示C1‑6烷基；R9b表示氢；R2表示氢或卤素；R4表示氢；R5表示甲基或羟甲基；V表示C‑R22或N；R21表示羟基(C1‑6)烷基、C1‑6烷基磺酰基、(C1‑6)烷基‑磺酰亚氨基或[(C1‑6)烷基][N‑(C1‑6)烷基]磺酰亚氨基；或R21表示(C3‑7)‑环烷基、(C3‑7)杂环烷基、(C4‑9)杂二环烷基或(C4‑9)螺杂环烷基，所述基团的任一个可以任选地被独立地选自以下的一个、两个或三个取代基取代：卤素、C1‑6烷基、三氟甲基、羟基、氧代、氨基、羧基和C2‑6烷氧基羰基；R22表示氢；和R23表示氢或C1‑6烷基。