[发明专利]作为TNF活性调节剂的咪唑并哒嗪衍生物有效
申请号: | 201480067072.6 | 申请日: | 2014-12-08 |
公开(公告)号: | CN105814061B | 公开(公告)日: | 2018-01-26 |
发明(设计)人: | M·H·阿利;D·C·布鲁金斯;J·A·布朗;M·C·哈钦斯;V·E·杰克逊;B·克勒普林;J·R·波特;J·R·昆西 | 申请(专利权)人: | UCB生物制药私人有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5025;A61P29/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人: | 崔锡强 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 一系列式(I)的被取代的咪唑并[1,2‑b]哒嗪衍生物,作为人TNFα活性的强效调节剂,因而有益于治疗和/或预防各种人类疾病,包括自身免疫性和炎性病症、神经学和神经变性病症、疼痛和感受伤害的病症、心血管病症、代谢病症、眼部病症和肿瘤病症。 | ||
搜索关键词: | 作为 tnf 活性 调节剂 咪唑 衍生物 | ||
【主权项】:
式(IIB)的化合物或其可药用盐:其中E表示‑O‑、‑CH2‑或‑C(O)‑;Q表示‑CH2‑;Z表示氢或甲基;R12表示氢、氟、氯、三氟甲基、甲基或乙氧基羰基乙基;R15表示氢、卤素、C1‑6烷基、三氟甲基、C1‑6烷氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基;R16表示氢、卤素、氰基、C1‑6烷基、三氟甲基、二氟甲氧基或氨基;V表示C‑R22或N;R21表示羟基(C1‑6)烷基;或R21表示(C3‑7)杂环烷基或(C4‑9)杂二环烷基,所述基团中任一个可任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代:三氟甲基、羟基、C1‑6烷基磺酰基、氧代、羧基和C2‑6烷氧基羰基;R22表示氢、卤素或C1‑6烷基;和R23表示氢、C1‑6烷基、三氟甲基或C1‑6烷氧基。
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