[发明专利]吡咯并三嗪激酶抑制剂

摘要

本发明大体上涉及可抑制AAK1(连接蛋白相关激酶1)的化合物、包含所述化合物的组合物及抑制AAK1的方法。

主权项

治疗或处置由AAK1活性介导的疾病或病症的方法，所述方法包括向有此需要的患者给予治疗有效量的式(I)化合物或其药用盐：其中：n为0、1或2；R¹选自氢、C₁‑C₃烷基、‑CH₂NR^aR^b、‑C(O)NR^aR^b、‑CH₂OR⁶和‑CO₂R⁶；R²选自氢和‑CO₂R⁶；R³选自氢和Br；当n为1时，R⁴选自卤素、卤代烷基、羟基C₁‑C₃烷基、‑OR⁶；或当n为2时，两个R⁴基团位于相邻的碳原子上，且与它们所连接的原子一起形成选自以下的五元环：其中“”表示与六元芳族环的连接点；R⁵选自C₂烯基、‑NHC(O)R⁷、‑C(O)NHR⁷、每个R⁶独立为氢或C₁‑C₆烷基；R⁷选自C₁‑C₆烷基和氨基C₁‑C₆烷基；R⁸选自氨基C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、卤代C₁‑C₆烷基、羟基C₁‑C₆烷基和苯基；且R^a和R^b独立选自氢、C₁‑C₃烷氧基C₁‑C₃烷基、C₁‑C₃烷基、氨基C₂‑C₆烷基、氰基C₁‑C₃烷基、C₃‑C₆环烷基C₁‑C₃烷基、或R^a和R^b与它们所连接的氮原子一起形成选自以下的环：氮杂环丁烷基、吗啉基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基、其中该环任选取代有独立选自以下的一个或两个取代基：C₁‑C₃酰基氨基、C₁‑C₃烷基、氨基、氨基C₁‑C₃烷基、羟基和甲基氨基。