[发明专利]氮杂环庚烷衍生物和治疗乙型肝炎感染的方法

摘要

本文提供了用于治疗有需要的受试者中的HBV感染的化合物、其药物组合物及抑制、遏制或预防所述受试者中的HBV感染的方法。

主权项

1.一种式II化合物：或其药学上可接受的盐，其中：X是C或N；Y或Z之一是N，且另一个是C；L¹是‑C(O)NR¹‑、‑SO₂NR¹‑、或‑C(O)O‑；R^x在每次出现时独立为卤基、‑CN、‑NO₂、‑C_1‑6卤代烷基、‑C_1‑6二卤代烷基、‑C_1‑6三卤代烷基、‑(L²)_q‑C(＝O)R²、‑(L²)_qCO₂R³或‑(L²)_q‑C(＝O)N(R³)₂；R^y在每次出现时独立为C_1‑6烷基、卤基、‑CN、‑NO₂、‑(L²)_q‑OR³、‑(L²)_q‑SR²、‑(L²)_q‑S(＝O)R²、‑(L²)_q‑S(＝O)₂R²、‑(L²)_q‑NHS(＝O)₂R²、‑(L²)_q‑C(＝O)R²、‑(L²)_q‑OC(＝O)R²、‑(L²)_qCO₂R³、‑(L²)_q‑OCO₂R³、‑(L²)_q‑N(R³)₂、‑(L²)_q‑C(＝O)N(R³)₂、‑(L²)_q‑OC(＝O)N(R³)₂、‑(L²)_q‑NHC(＝O)NH(R³)、‑(L²)_q‑NHC(＝O)R²、‑(L²)_q‑NHC(＝O)OR²、‑(L²)_q‑C(OH)(R³)₂、‑(L²)_qC(NH₂)(R³)₂、‑C_1‑6卤代烷基、‑C_1‑6二卤代烷基、‑C_1‑6三卤代烷基、C_3‑7环烷基、C_3‑10杂环烷基、芳基、杂芳基、‑C_1‑4亚烷基‑(C_3‑7环烷基)、‑C_1‑4亚烷基‑(C_3‑10杂环烷基)、‑C_1‑4亚烷基‑(芳基)或‑C_1‑4亚烷基‑(杂芳基)；或：相邻的碳原子上的两个R^y基团合在一起形成稠环；或非相邻的碳原子上的两个R^y基团合在一起形成桥接双环基团的桥；或相同碳原子上的两个R^y基团连同此碳原子形成C(O)；R^z在每次出现时独立为C_1‑6烷基、卤基、‑CN、‑NO₂、‑(L²)_q‑OR³、‑(L²)_q‑SR²、‑(L²)_q‑S(＝O)R²、‑(L²)_q‑S(＝O)₂R²、‑(L²)_q‑NHS(＝O)₂R²、‑(L²)_q‑C(＝O)R²、‑(L²)_q‑OC(＝O)R²、‑(L²)_qCO₂R³、‑(L²)_q‑OCO₂R³、‑(L²)_q‑N(R³)₂、‑(L²)_q‑C(＝O)N(R³)₂、‑(L²)_q‑OC(＝O)N(R³)₂、‑(L²)_q‑NHC(＝O)NH(R³)、‑(L²)_q‑NHC(＝O)R²、‑(L²)_q‑NHC(＝O)OR²、‑(L²)_q‑C(OH)(R³)₂、‑(L²)_qC(NH₂)(R³)₂、‑C_1‑6卤代烷基、‑C_1‑6二卤代烷基、‑C_1‑6三卤代烷基、C_3‑7环烷基、C_3‑10杂环烷基、芳基、杂芳基、‑C_1‑4亚烷基‑(C_3‑7环烷基)、‑C_1‑4亚烷基‑(C_3‑10杂环烷基)、‑C_1‑4亚烷基‑(芳基)或‑C_1‑4亚烷基‑(杂芳基)；L²在每次出现时独立为选自以下的二价基：‑(C_1‑3亚烷基)‑、‑(C_3‑7亚环烷基)‑、‑(C_1‑3亚烷基)_q‑O‑(C_1‑3亚烷基)_q‑或‑(C_1‑3亚烷基)_q‑NH‑(C_1‑3亚烷基)_q‑；R¹是H或C_1‑6‑烷基；R²是C_1‑6烷基、‑C_1‑6卤代烷基、‑C_1‑6二卤代烷基、‑C_1‑6三卤代烷基、C_3‑7环烷基、C_3‑10杂环烷基、芳基、杂芳基、‑C_1‑4亚烷基‑(C_3‑7环烷基)、‑C_1‑4亚烷基‑(C_3‑10杂环烷基)、‑C_1‑4亚烷基‑(芳基)或‑C_1‑4亚烷基‑(杂芳基)；每个R³在每次出现时独立为H、C_1‑6烷基、‑C_1‑6卤代烷基、‑C_1‑6二卤代烷基、‑C_1‑6三卤代烷基、C_3‑7环烷基、C_3‑10杂环烷基、芳基、杂芳基、‑C_1‑4亚烷基‑(C_3‑7环烷基)、‑C_1‑4亚烷基‑(C_3‑10杂环烷基)、‑C_1‑4亚烷基‑(芳基)或‑C_1‑4亚烷基‑(杂芳基)；m是1、2或3；n是0、1、2或3；p是1、2或3；且q是0或1。