[发明专利]具有靶向分子和两种不同药物的药物偶联物

摘要

本申请公开了一种具有与单一靶向蛋白偶联的至少两种药物有效负载的改进ADC(抗体药物偶联物)类型组合物。更具体而言，本公开将第一药物偶联物连接到靶向蛋白的双半胱氨酸(Cys)残基上，并将具有不同药物的第二药物偶联物连接到该靶向蛋白的Lys残基上。

主权项

包括式I结构的双药物偶联物或其药学可接受的盐，其中，A为靶向部分；每个D¹独立选择，其中每个D¹包括活性剂；每个L¹是独立的包含至少一个N(氮)原子的连接子；每个D²独立选择，其中每个D²包括活性剂；每个L²是独立的连接子；E‑部分是任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基；每个L³是任选取代的C₁‑C₆烷基，或每个L³为空；当所述L³为空时，所述硫直接连接到所述E‑部分；每个L⁴是任选取代的C₁‑C₆烷基，或每个L⁴为空；当所述L⁴为空时，所述硫直接连接到所述E‑部分；m为1,2,3,4,5,6,7,8,9或10；和n为1,2,3,4,5,6,7,8,9或10。