[发明专利]19-去甲孕甾-4-烯-3;20-二酮-17α-醇(孕诺酮)的制备方法及其中间体有效
申请号: | 201480068436.2 | 申请日: | 2014-12-15 |
公开(公告)号: | CN105829335B | 公开(公告)日: | 2018-05-29 |
发明(设计)人: | J·科索尔基;A·霍瓦斯;C·桑塔;S·马霍;Z·贝尼;J·霍瓦特 | 申请(专利权)人: | 吉瑞工厂 |
主分类号: | C07J1/00 | 分类号: | C07J1/00;C07J7/00;C07J41/00;C07J51/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 吴宗颐 |
地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 匈牙利;HU |
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摘要: |
本发明涉及式(I)的(17α)‑17‑乙酰基‑17‑羟基‑雌甾‑4‑烯‑3‑酮的新的立体选择性的合成方法、以及该方法中的新的中间体。(17α)‑17‑乙酰基‑17‑羟基‑雌甾‑4‑烯‑3‑酮(孕诺酮)是在具有孕激素活性的活性成分(例如己酸孕诺酮和醋酸诺美孕酮)的合成中的重要的中间体。本发明还涉及式(I)、(II)和(III)。 |
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搜索关键词: | 式( I ) 乙酰基 雌甾 羟基 合成 醋酸诺美孕酮 立体选择性 孕激素活性 去甲孕甾 二酮 己酸 制备 | ||
【主权项】:
1.式(I)的(17α)-17-乙酰基-17-羟基-雌甾-4-烯-3-酮的合成方法, 其特征在于,在取代的1,2-二氨基乙烷的存在下,在醚或甲醛二缩醛类溶剂或其混合物中,在-78℃至-10℃的温度下,使式(II)的化合物与1.5~10mol当量的甲基锂反应,然后,在0℃至所用有机溶剂的沸点之间的温度下,使所得作为中间体的被保护的亚胺衍生物与无机酸或强有机酸反应,
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