[发明专利]GDC-0032的多晶型物、其制备方法和药物用途有效

专利信息
申请号: 201480068672.4 申请日: 2014-12-15
公开(公告)号: CN105829323B 公开(公告)日: 2019-04-12
发明(设计)人: J·斯塔尔茨 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;A61P35/00;A61K31/4196
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 陈桉;郭杰
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及(2‑(4‑(2‑(1‑异丙基‑3‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑5‑基)‑5,6‑二氢苯并[f]咪唑并[1,2‑d][1,4]氧氮杂‑9‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基)‑2‑甲基丙酰胺(GDC‑0032,塔西利昔)的结晶性多晶型物、其使用方法及制备方法。
搜索关键词: 丙基 甲基 二氢苯 咪唑 氧氮杂 吡唑 丙酰胺 多晶 制备 方法 药物 用途
【主权项】:
1.制备结晶性多晶型物的方法,所述方法包括加热(2‑(4‑(2‑(1‑异丙基‑3‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑5‑基)‑5,6‑二氢苯并[f]咪唑并[1,2‑d][1,4]氧氮杂‑9‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基)‑2‑甲基丙酰胺的浆液,将(2‑(4‑(2‑(1‑异丙基‑3‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑5‑基)‑5,6‑二氢苯并[f]咪唑并[1,2‑d][1,4]氧氮杂‑9‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基)‑2‑甲基丙酰胺在异戊醇中重结晶并冷却混合物,其中由浆液互变为形式B的温度为20℃或更高温度,由此形成形式B结晶性多晶型物,所述形式B结晶性多晶型物显示出具有以°2θ表示的在约9.40、10.84、16.72、18.7和26.60的特征峰的X射线粉末衍射图。
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