[发明专利]GDC-0032的多晶型物、其制备方法和药物用途有效
申请号: | 201480068672.4 | 申请日: | 2014-12-15 |
公开(公告)号: | CN105829323B | 公开(公告)日: | 2019-04-12 |
发明(设计)人: | J·斯塔尔茨 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61P35/00;A61K31/4196 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉;郭杰 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及(2‑(4‑(2‑(1‑异丙基‑3‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑5‑基)‑5,6‑二氢苯并[f]咪唑并[1,2‑d][1,4]氧氮杂 |
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搜索关键词: | 丙基 甲基 二氢苯 咪唑 氧氮杂 吡唑 丙酰胺 多晶 制备 方法 药物 用途 | ||
【主权项】:
1.制备结晶性多晶型物的方法,所述方法包括加热(2‑(4‑(2‑(1‑异丙基‑3‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑5‑基)‑5,6‑二氢苯并[f]咪唑并[1,2‑d][1,4]氧氮杂
‑9‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基)‑2‑甲基丙酰胺的浆液,将(2‑(4‑(2‑(1‑异丙基‑3‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑5‑基)‑5,6‑二氢苯并[f]咪唑并[1,2‑d][1,4]氧氮杂
‑9‑基)‑1H‑吡唑‑1‑基)‑2‑甲基丙酰胺在异戊醇中重结晶并冷却混合物,其中由浆液互变为形式B的温度为20℃或更高温度,由此形成形式B结晶性多晶型物,所述形式B结晶性多晶型物显示出具有以°2θ表示的在约9.40、10.84、16.72、18.7和26.60的特征峰的X射线粉末衍射图。
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