[发明专利]螺吲哚啉抗寄生虫衍生物在审
申请号: | 201480068678.1 | 申请日: | 2014-12-22 |
公开(公告)号: | CN105829311A | 公开(公告)日: | 2016-08-03 |
发明(设计)人: | J.文特;M.考克斯;S.M.K.希恩;M.P.柯蒂斯;T.雷斯庞德克;R.A.尤因;G.M.凯恩;P.D.约翰逊 | 申请(专利权)人: | 硕腾服务有限责任公司 |
主分类号: | C07D471/10 | 分类号: | C07D471/10;C07D471/20;C07D513/20;C07D491/20;A61K31/444;A61K31/438;A61K31/506;A61K31/497;A61P33/10;A61P33/14 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘蕾 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明描述式(1A)、(1B)和(1C)的新型螺哌啶,其立体异构体,其兽医学上可接受的盐,其组合物,制造方法,和其在动物中作为抗寄生虫药的用途。变量A、R1、R2、R3、R4、v、m、5和n如本文所述。 |
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搜索关键词: | 吲哚 寄生虫 衍生物 | ||
【主权项】:
一种式(1A)、式(1B)和式(1C)的化合物
其中A是5元或6元部分饱和或饱和杂环,或5元至6元杂芳基环,或5元至6元部分饱和或饱和碳环,其中所述杂环和杂芳基环各自含有选自N、O或S的至少1至3个杂原子;v是CH或N,其中v中仅一个可能是N;R1选自C0‑C3烷基芳基、C0‑C3烷基杂芳基、C0‑C3烷基环烷基、C0‑C3烷基杂环、C2‑C4烯基芳基、C2‑C4烯基杂芳基、C2‑C4烯基环烷基和C2‑C4烯基杂环;其中每个环烷基、芳基、杂芳基或杂环R1部分单独地和任选地被至少一个取代基取代,所述取代基选自氰基、卤基、C1‑C6卤烷基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基和C1‑C6卤烷氧基;R2选自氢、C1‑C6烷基、C1‑C6卤烷基和C1‑C6卤烷氧基;R3选自C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基、芳基、杂芳基和杂环,其中所述R3环烷基、芳基、杂芳基和杂环部分各自单独地和任选地被至少一个取代基取代,所述取代基选自卤基、羟基、‑NR5R6、硝基、氰基、C1‑C6卤烷基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤烷氧基和异噁唑,其中所述异噁唑可被至少一个甲基进一步取代;R4是卤基、C1‑C6烷基、C1‑C6卤烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤烷氧基、氰基、C3‑C6环烷基、NR5R6、S(O)2CF3、S(O)2CH3、SCF3、SF5、硝基、苯基、吡啶‑2(1H)‑酮、杂环和杂芳基,并且其中所述苯基和杂芳基部分可以进一步任选地被至少一个取代基取代,所述取代基选自卤基、氰基、C1‑C6卤烷基、C1‑C6烷基和C1‑C6烷氧基;R5和R6各自独立地选自选自H和C1‑C6烷基;m是整数1、2、3或4;n是整数0、1、2、3或4,并且当n是2、3或4时,每个R4可能彼此相同或不同;其立体异构体和其兽医学上可接受的盐,其条件是当n是整数1时,则R4在式(1C)的环5位处不是氟或氯;其立体异构体,和其兽医学上可接受的盐。
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