[发明专利]针对成纤维细胞生长因子受体-3(FGFR3)的化合物和治疗方法在审
| 申请号： | 201480069206.8 | 申请日： | 2014-12-11 |
| 公开（公告）号： | CN105916523A | 公开（公告）日： | 2016-08-31 |
| 发明（设计）人： | P.J.巴尔德雷斯;S.W.伊斯特曼;H.K.埃里克森;D.L.路德维格;C.M.莫克斯汉;G.D.普劳曼;A.C.赖比 | 申请（专利权）人： | 英克隆有限责任公司;伊缪诺金公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61P35/00;G01N33/574;A61K31/559;C07K16/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 唐华东;李炳爱 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供由药物部分药剂和细胞结合剂组成的缀合物，其靶向人成纤维细胞生长因子受体3(FGFR3)。由于这些缀合物被设计且定制用于靶向特异性细胞群体和在所述细胞内递送强大的细胞毒素，所以其具有治疗性用途。本发明的缀合物通过在仅适度表达的重要肿瘤学受体中提供靶向肿瘤治疗以及针对邻近细胞的旁观者活性而具有相比于本领域中已知的其它缀合物的显著优点。 | ||
| 搜索关键词： | 针对 纤维 细胞 生长因子 受体 fgfr3 化合物 治疗 方法 | ||
【主权项】：
式I的化合物：![]()
其中n为1‑10的整数且R为结合至人FGFR3(SEQ ID NO 11)的细胞结合剂，且包含具有序列GYMFTSYGIS (SEQ ID NO 1)的CDRH1、具有序列WVSTYNGDTNYAQKFQG (SEQ ID NO 2)的CDRH2、具有序列VLGYYDSIDGYYYGMDV (SEQ ID NO 3)的CDRH3、具有序列GGNNIGDKSVH (SEQ ID NO 4)的CDRL1、具有序列LDTERPS (SEQ ID NO 5)的CDRL2和具有序列QVWDSGSDHVV (SEQ ID NO 6)的CDRL3。
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