[发明专利]含有吡啶基部分的非甾体类抗雄激素和选择性雄激素受体调节剂有效
申请号: | 201480069528.2 | 申请日: | 2014-12-16 |
公开(公告)号: | CN105873917B | 公开(公告)日: | 2021-08-10 |
发明(设计)人: | 费尔南德·莱伯里;尚卡尔莫汉·辛格;里哈德·拉布雷克;利维乌康斯坦丁·乔巴努 | 申请(专利权)人: | 恩多研究公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/517;A61P35/00;A61P5/26;C07D233/74;C07D401/14;C07D403/12 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 吴胜周 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 具有该结构或其盐的化合物,用于治疗或降低患上雄激素依赖性疾病的风险,如前列腺癌、良性前列腺增生、多囊卵巢综合症、痤疮、多毛症、皮脂溢、雄性脱发、男性秃顶、肌肉萎缩和软弱、肌肉减少症、男性性腺机能减退、勃起功能障碍、女性性功能障碍和骨质疏松症。所述化合物与医药上可接受的稀释剂或载体一起配制,或相反制成任意医药剂型。还公开了与其它活性医药试剂的组合。 | ||
搜索关键词: | 含有 吡啶 基部 非甾体类抗雄 激素 选择性 受体 调节剂 | ||
【主权项】:
一种化合物,该化合物的公式为:
其中,n为0‑6的整数;其中,m为0‑1的整数;其中,J和Y独立地为直接的键或选自由‑O‑、‑CO‑、‑CH2‑、‑S‑、‑SO‑、‑SO2‑、‑NH‑、‑CHR1‑、‑C(R1)2‑和‑NR1‑组成的组中;其中,Ra和Rb独立地选自由氢、卤素、‑OCH3、C1‑C3烷基、C2‑C3烯基、腈、三氟甲基、酰胺、胺和烷基砜组成的组中;其中,R1选自由氢、卤素和C1‑C3烷基组成的组中;其中,R2选自由氢、卤素、‑OCH3、‑SCH3、烷基亚砜、烷基砜、腈、‑NO2、C1‑C3烷基和三氟甲基组成的组中;其中,R3选自由卤素、腈、‑COCH3、‑SO2CH3和‑NO2组成的组中;其中,R4和R5独立地选自由氢、C1‑C6烷基、卤素、‑OCH3、‑SCH3、烷基亚砜、烷基砜、腈、‑NO2和三氟甲基组成的组中,或R4和R5一起构成环,该环选择性地具有选自由氮、氧和硫原子组成的组中的杂原子;其中,R6和R7独立地选自由氢和C1‑C6烷基组成的组中,或R6和R7一起构成环,该环选择性地具有选自由氮、氧和硫原子组成的组中的杂原子;其中,W选自由氧和硫组成的组中;其中,G1、G2、G3、G4和G5独立地选自由碳、次甲基、氮和氧化氮组成的组中,且环中最多含有两个氮或氧化氮;其中,G6、G7、G8、G9和G10独立地选自由碳、次甲基、氮和氧化氮组成的组中,且环中最少含有一个氮或氧化氮;并且其中,Y连接G1、G2或G4;或其医药上可接受的盐。
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