[发明专利]吲唑和其用途

摘要

在一个方面，本公开提供了式I的吲唑：(I)和其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中R3、R4、R5、R6、Z1、Z2、Z3和G如本说明书中阐述来定义。此外，本公开还提供了式II和IA的化合物和其药学上可接受的盐和溶剂化物。本公开还针对式I、II和IA的化合物和其药学上可接受的盐和溶剂化物的用途，其用于治疗对钠通道阻断起反应的病症。在一个实施方案中，本公开的化合物尤其适用于治疗疼痛。

主权项

一种化合物，其具有式I：或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：Z¹、Z²和Z³各独立地选自由以下组成的组：N和CR¹¹；前提条件为Z¹、Z²和Z³中的至少一者为N；G选自由以下组成的组：氰基、二羟基烷基和‑(CHR^1a)_m‑C(＝O)E；m为0、1或2；各R^1a独立地选自由以下组成的组：氢和羟基；E选自由以下组成的组：羟基、烷氧基、羟基烷基和‑NR¹R²；R¹选自由以下组成的组：氢、烷基、芳烷基、(杂环)烷基、(杂芳基)烷基、(氨基)烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、(羧酰胺基)烷基、(氰基)烷基、烷氧基烷基、羟基烷基和杂烷基；R²选自由以下组成的组：氢和烷基；或R¹和R²连同它们附接的氮原子一起形成3至8元任选经取代的杂环；R³选自由以下组成的组：氢、烷基、羟基烷基、氨基烷基、(烷基氨基)烷基和(羧酰胺基)烷基；R⁴选自由以下组成的组：氢、烷基、卤素、氰基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷氧基、(氨基)烷基、(杂环)烷基、(杂环)羰基、羧酰胺基、磺酰胺基、羟基烷基、羧基和任选经取代的杂芳基；R⁵选自由以下组成的组：氢、卤基、烷基、羟基烷基、烯基、氰基、杂环和‑X‑R⁷；R⁶选自由以下组成的组：氢、卤素、烷基、卤代烷基和氰基；X选自由以下组成的组：‑O‑、‑NR^8a‑和‑(CH₂)_t‑Y‑；Y选自由以下组成的组：‑O‑和‑NR^8b‑；t为1或2；R⁷选自由以下组成的组：氢、烷基、羟基烷基、R^8a选自由以下组成的组：氢和烷基；R^8b选自由以下组成的组：氢和烷基；或R^8b和R⁷连同它们附接的氮原子一起形成3至8元任选经取代的杂环；R⁹选自由以下组成的组：氢、烷基和羟基烷基；R^10a和R^10b独立地选自由以下组成的组：氢和烷基；或R^10a和R^10b连同它们附接的氮原子一起形成3至8元任选经取代的杂环；且R¹¹选自由以下组成的组：氢、烷基、卤素、氰基、卤代烷基、卤代烷氧基和烷氧基。