[发明专利]用于治疗自身免疫病症的吡唑

摘要

本发明提供了具有IRAK‑4抑制作用的杂环化合物，它可用于预防或治疗炎性疾病、自身免疫疾病、骨关节退行性疾病、肿瘤病，等等，本发明还提供了含有所述杂环化合物的药物。本发明涉及式(I)所代表的化合物，其中，每个符号如说明书所定义，或其盐。

主权项

1.式(I)所代表的化合物∶其中R1是5至6元单环芳香杂环基团、8至14元稠合多环芳香杂环基团、或C6‑14芳基，每个任选被1至3个选自下列的取代基取代：(1)卤素原子，(2)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1‑6烷基(i)卤素原子，和(ii)羟基，(3)任选被1至3个卤素原子取代的C6‑14芳基，(4)5至6元单环芳香杂环基团、或8至14元稠合的多环芳香杂环基团，每个任选被1至3个选自下列的取代基取代：(i)任选被C1‑6烷基单或二取代的氨基，其中，C1‑6烷基任选被1至3个选自下列的取代基取代：(a)卤素原子，和(b)C3‑10环烷基，(ii)卤素原子，(iii)C1‑6烷氧基，(iv)氰基，(v)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1‑6烷基：(a)叠氮基，(b)任选被C1‑6烷基单或二取代的氨基，其中，C1‑6烷基任选被1至3个选自卤素原子和C3‑10环烷基的取代基取代，(c)羟基，和(d)卤素原子，(vi)甲酰基，(vii)羧基，(viii)氨基甲酰基，(ix)C3‑10环烷基，和(x)3至8元单环非芳香杂环基团，(5)3至8元单环的非芳香杂环基团、9至14元稠合的多环非芳香杂环基团、或7至14元螺杂环基团，每个任选被1至3个选自下列的取代基取代：(i)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1‑6烷基(a)羟基，(b)任选被C1‑6烷基单或二取代的氨基，(c)氰基，和(d)C6‑14芳基，(ii)氧代，(iii)羟基，(iv)氨基甲酰基，和(v)硫代基团，(6)C3‑10环烷基磺酰基，(7)C1‑6烷基‑羰基，(8)5至6元单环芳香杂环磺酰基，和(9)卤代硫基团；R2是(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1‑6烷基：(i)C1‑6烷氧基‑羰基，(ii)C1‑6烷基磺酰基，(iii)氨基甲酰基，(iv)氰基，(v)任选被1至3个氧代取代的3至8元单环非芳香杂环基团，和(vi)卤素原子，(2)任选被1至3个羟基取代的C3‑10环烷基，或(3)3至8元单环非芳香杂环基团；R3和R4独立地是(1)氢原子，或(2)任选被1至3个选自氨基的取代基取代的C1‑6烷基，其中，所述氨基任选被C1‑6烷基单或二取代；R5和R6独立地是(1)氢原子，(2)羟基，(3)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1‑6烷基：(i)羟基，(ii)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(a)任选被1至3个卤素原子取代的C1‑6烷基，(b)任选被1至3个卤素原子取代的C3‑10环烷基，(c)3至8元单环非芳香杂环基团，(d)C1‑6烷基磺酰基，(e)C1‑6烷基‑羰基，和(f)C3‑10环烷基‑羰基，(iii)卤素原子，(iv)C1‑6烷基硫基，(v)C1‑6烷基亚磺酰基，和(vi)C1‑6烷基磺酰基，(4)C1‑6烷氧基，(5)任选被选自下列的取代基单或二取代的氨基：(i)C1‑6烷基，(ii)C1‑6烷基‑羰基，和(iii)C1‑6烷基磺酰基，(6)3至8元单环非芳香杂环基团，(7)羧基，或(8)任选被C1‑6烷基单或二取代的氨基甲酰基，或R5和R6组合，任选形成：(1)3至8元单环非芳香杂环，或(2)C3‑10环烷；X是CR7R8、NR9、O或S；R7和R8独立地是(1)氢原子，(2)氰基，(3)任选被1至3个羟基取代的C1‑6烷基，或(4)羟基，或R7和R8组合，任选形成：(1)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C3‑10环烷：(i)氧代，和(ii)羟基，或(2)任选被1至3个C7‑16芳烷基取代的3至8元单环非芳香杂环；和R9是(1)氢原子，(2)任选被1至3个选自下列的取代基取代的C1‑6烷基：(i)羟基，(ii)任选被1至3个C6‑14芳基取代的C1‑6烷氧基，和(iii)任选被C1‑6烷基单或二取代的氨基，(3)C2‑6烯基，或(4)任选被1至3个C1‑6烷氧基取代的C7‑16芳烷基，或其盐。