[发明专利]取代的1，2，4-三嗪-3，5-二酮及其作为类糜蛋白酶抑制剂的用途

摘要

本发明涉及新的取代的1，2，4‑三嗪‑3，5‑二酮衍生物、其制备方法、其单独或组合用于治疗和/或预防疾病的用途，以及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途。

主权项

一种式(I)的化合物，及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物，其中R¹表示氢或(C₁‑C₄)‑烷基，R²表示下式的基团其中＊表示与三嗪二酮氮原子连接的点，A表示‑CH₂‑、‑CH₂‑CH₂‑、‑O‑CH₂‑＊＊或氧，其中＊＊表示与苯环连接的点，m表示数字0、1或2，R⁴表示氢、卤素、二氟甲基、三氟甲基、(C₁‑C₄)‑烷基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或(C₁‑C₄)‑烷氧基，R³表示其中#表示与三嗪二酮氮原子连接的点，R⁹表示氢，R¹⁰表示氢、卤素、(C₁‑C₄)‑烷基或(C₁‑C₄)‑烷氧基，R¹¹表示(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)‑烷氧基或‑N(R¹⁴R¹⁵)，其中(C₁‑C₄)‑烷基可至多被卤素三取代，其中(C₁‑C₄)‑烷氧基可以被选自以下的取代基取代：羟基、(C₁‑C₄)‑烷氧基羰基、氨基、单‑(C₁‑C₄)‑烷基氨基、二‑(C₁‑C₄)‑烷基氨基、氨基羰基、单‑(C₁‑C₄)‑烷基氨基羰基及二‑(C₁‑C₄)‑烷基氨基羰基，其中R¹⁴表示(C₁‑C₄)‑烷基、(C₁‑C₄)‑烷氧基羰基或(C₁‑C₄)‑烷基氨基羰基，其中(C₁‑C₄)‑烷基氨基羰基可被羟基或(C₁‑C₄)‑烷氧基取代，R¹⁵表示氢或(C₁‑C₄)‑烷基，或R¹¹表示4至7元杂环基或5至6元杂芳基，其中4至7元杂环基可被1至3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自卤素、三氟甲基、(C₁‑C₄)‑烷基、羟基、氧代基、氨基及(C₁‑C₄)‑烷氧基羰基，其中5至6元杂芳基可被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自卤素、三氟甲基、(C₁‑C₄)‑烷基、羟基、氨基及(C₁‑C₄)‑烷氧基羰基，R¹²表示氢、卤素、氰基、(C₁‑C₄)‑烷基或(C₁‑C₄)‑烷氧基，R¹³表示氢、卤素、(C₁‑C₄)‑烷基或(C₁‑C₄)‑烷氧基，或R³表示其中#表示与三嗪二酮氮原子连接的点，环Q表示5至7元杂环基或5或6元杂芳基，其中5至7元杂环基和5或6元杂芳基可被1至4个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、二氟甲基、三氟甲基、三氘代甲基、(C₁‑C₆)‑烷基、(C₃‑C₇)‑环烷基、氧代、羟基、(C₁‑C₄)‑烷基羰基、(C₁‑C₄)‑烷氧基羰基、氨基羰基及(C₁‑C₄)‑烷基磺酰基，其中(C₁‑C₆)‑烷基和(C₃‑C₇)‑环烷基本身可被1至3个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、氰基、三氟甲基、(C₃‑C₇)‑环烷基、羟基、(C₁‑C₄)‑烷氧基及4至7元杂环基，并且其中连接至5至7元杂环基的碳原子上的两个(C₁‑C₆)‑烷基与它们所连接的碳原子一起可形成3至6元碳环，R¹⁶表示卤素、(C₁‑C₄)‑烷基或(C₁‑C₄)‑烷氧基，n表示数字0、1、2或3。