[发明专利]作为BET溴域抑制剂的四氢喹啉组成物有效
申请号: | 201480073069.5 | 申请日: | 2014-11-18 |
公开(公告)号: | CN105934246B | 公开(公告)日: | 2019-10-22 |
发明(设计)人: | 肯尼思·W·贝尔;托尔斯滕·赫伯茨;戈斯·斯特赖克·考夫曼;凯瑟琳·J·凯泽-布里克;乔治·P·卢克;马修·W·马丁;戴维·S·米伦;肖恩·E·R·席勒;亚当·C·塔尔博特 | 申请(专利权)人: | 福马疗法公司 |
主分类号: | A61K31/47 | 分类号: | A61K31/47;A61K31/4709;C07D401/02 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 穆彬 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明关于适用于治疗癌症、发炎性疾病、糖尿病和肥胖症的溴(bromo)和外端(BET)溴域的抑制剂,其具有式(I):其中W、X、Y、Z、R1、R2、R5和R8如本文所述。 | ||
搜索关键词: | 作为 bet 抑制剂 喹啉 组成 | ||
【主权项】:
1.一种式IV化合物或其药学上可接受的盐,其中:R4为‑O(CH2)nRd;R8为烷基、环烷基、O‑烷基或O‑环烷基;Ra和Rb独立地为氢或C1‑C6烷基;Rc为‑(CH2)nRa、‑(CH2)nORa、‑C(O)Ra、‑C(O)ORa、‑C(O)NRaRb、‑S(O)2Ra、‑S(O)2NRaRb、C1‑C6卤代烷基,C1‑C6卤代烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、卤基、氰基或氧代基;Rd为氢、NH(C1‑C6烷基)、N(C1‑C6烷基)2、C1‑C6烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选被一个或多个独立地选自Ra、Rb和Rc的取代基取代;且n为0、1或2。
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