[发明专利]八氢稠合的氮杂萘烷糖皮质激素受体调节剂有效
| 申请号： | 201480074087.5 | 申请日： | 2014-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN106029066B | 公开（公告）日： | 2019-03-15 |
| 发明（设计）人： | H·亨特;I·瓦尔特斯;B·古尔迪特 | 申请（专利权）人： | 科赛普特治疗公司 |
| 主分类号： | A61K31/4162 | 分类号： | A61K31/4162;A61K31/4375;C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 陆凤;刘妍珺 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了用于药物用途的具有糖皮质激素受体亲和性和调节活性的八氢稠合的氮杂萘烷化合物。还提供了包含有效量的稠合氮杂萘烷化合物的药物组合物以及用该组合物治疗个体中糖皮质激素受体介导的疾病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 八氢稠合 氮杂萘烷 糖皮质激素 受体 调节剂 | ||
【主权项】：
1.具有以下结构的化合物，或其盐：![]()
其中R1为具有1至4个各自独立选自N、O或S杂原子的5至6元杂芳环，所述杂芳环为吡啶或噻唑；所述杂芳环任选地被1‑4个各自独立地选自R1a的基团所取代；每个R1a可独立地选自：氢、C1‑6烷基、卤素、C1‑6卤代烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷氧基、N‑氧化物、和C3‑8环烷基；环J选自：苯基、吡啶、吡唑、和三唑；每个R2独立地选自氢、C1‑6烷基、卤素、C1‑6卤代烷基和‑CN；每个R3a独立地为F；下标n为0至3的整数。
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