[发明专利]作为肾上腺素能受体α2C拮抗剂的取代的联哌啶基衍生物

摘要

本发明涉及新颖的取代的联哌啶基衍生物，涉及它们的制备方法，涉及它们在用于治疗和/或预防疾病的方法中的用途，并涉及它们用于制备药物的用途，所述药物用于治疗和/或预防疾病，特别是用于治疗和/或预防糖尿病性微血管病、四肢糖尿病性溃疡，特别是用于促进糖尿病性足溃疡的伤口愈合、糖尿病性心力衰竭、糖尿病性冠状微血管心脏病、周围和心脏血管疾病、血栓栓塞性疾病和缺血、周围循环紊乱、雷诺现象、CREST综合征、微循环紊乱、间歇性跛行、以及周围和自主神经病。

主权项

式(I)的化合物或其盐、其溶剂合物或其盐的溶剂合物之一其中R¹代表C₂‑C₆‑烷基或苄基，其中烷基可以被1‑2个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自羟基、C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₄‑环烷基氧基和氨基羰基氧基，其中苄基可以被1或2个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自卤素；且R²选自氢和C₁‑C₄‑烷基；或者R¹和R²与它们所连接的氮原子一起形成4‑7元N‑杂环，其中所述N‑杂环可以被1‑3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₄‑烷氧基‑C₁‑C₄‑烷基、卤素、氧代、羟基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羟基羰基、叔丁氧基羰基和氨基羰基，或者其中所述N‑杂环可以具有两个取代基，所述取代基与它们所共同连接的N‑杂环的碳原子一起形成4‑6元杂环，其中该N‑杂环本身可以被1‑3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自氧代、甲基和乙基；R³代表C₁‑C₃‑烷基、C₁‑C₃‑烷氧基羰基、C₃‑C₆‑环烷基、C₃‑C₆‑环烷基‑C₁‑C₃‑烷氧基、C₃‑C₆‑环烷氧基、三氟甲氧基‑C₁‑C₄‑烷氧基、5‑或6‑元杂芳基或‑OCONR⁴R⁵，其中烷基可以被一个取代基取代，所述取代基选自C₁‑C₄‑烷氧基、C₃‑C₆‑环烷氧基、三氟甲氧基和苯氧基，其中该苯氧基本身可以被1‑3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自卤素，且其中杂芳基可以被1‑3个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自C₁‑C₄‑烷基和C₃‑C₆‑环烷基，其中该烷基本身可以被一个取代基取代，所述取代基选自C₁‑C₃‑烷氧基和C₃‑C₆‑环烷基，R⁴代表C₁‑C₄‑烷基，R⁵代表氢或C₁‑C₄‑烷基，或者R⁴和R⁵与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷基环，A¹代表CH且A²代表N；或者A¹代表N且A²代表CH；或者A¹和A²代表CH。