[发明专利]皮质抑素类似物及其合成和用途有效
| 申请号： | 201480076267.7 | 申请日： | 2014-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN106103452B | 公开（公告）日： | 2019-05-21 |
| 发明（设计）人： | M·D·夏尔;J·拉姆哈特;H·E·佩利施;B·B-J·利奥;安在勇 | 申请（专利权）人： | 哈佛学院院长等 |
| 主分类号： | C07D493/08 | 分类号： | C07D493/08;C07D493/22;C07D519/00;C07K14/575;C07K16/26 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;徐志明 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本文提供了式(A)、(B)、(C)、(D)和(E)的化合物及其药学上可接受的盐、季胺盐和N‑氧化物，和其药物组合物。式(A)、(B)、(C)、(D)和(E)的化合物考虑用作治疗广泛的病症的治疗剂，例如，但不限于与血管生成和与CDK8和/或CDK19激酶活性相关的病症。进一步提供了使用式(A)、(B)、(C)、(D)或(E)的化合物抑制CDK8和/或CDK19激酶活性的方法、调节β‑连环蛋白途径的方法、调节STAT1活性的方法、调节TGFβ/BMP途径的方法、调节细胞中HIF‑1‑α活性的方法和提高BIM表达以诱导细胞凋亡的方法。进一步提供了CDK8和CDK19点突变体及其使用方法。 |
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| 搜索关键词： | 皮质 类似物 及其 合成 用途 | ||
【主权项】：
1.下式的化合物或其药学上可接受的盐：![]()
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