[发明专利]TRPA1调节剂有效

专利信息
申请号: 201480076547.8 申请日: 2014-12-23
公开(公告)号: CN106061969B 公开(公告)日: 2019-10-29
发明(设计)人: J·M·赫茨;E·A·科西茨基 申请(专利权)人: 阿尔戈么迪克斯有限公司
主分类号: C07D403/02 分类号: C07D403/02;A01N43/56;A01N43/38;A01N43/52
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 本公开涉及用作TRPA1调节剂的多环杂芳族化合物,以及包括所述化合物的组合物和治疗疼痛的方法。
搜索关键词: trpa1 调节剂
【主权项】:
1.一种式I化合物:或其药学上可接受的盐;其中:A是式Ia的环状基团:Z1、Z2、Z3、Z4和Z5各自是选自由N、CH和CRa组成的组的成员;其中选自由Z2、Z3和Z4组成的组的至少一个成员是N;B是式Ib的环状基团:Y1、Y2、Y3、Y4和Y5各自是独立选自由N、CH和CRb组成的组的成员;每个Ra和Rb是独立选自由氰基、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4卤代烷氧基和卤基组成的组的成员;Rc选自由氢、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C3‑C6环烷基和(C3‑C6环烷基)C1‑C3烷基组成的组;u是0至4的整数;v是0至5的整数;X是CRd;Rd选自由氢、卤基、氰基、C1‑C4烷基和C1‑C4卤代烷基组成的组;每个L1、L2和L3,如果存在,是独立选自由C=O和C=S组成的组的成员;C是式Ic的环状基团:Q是选自由C(Re)(D)、N(E)、F和G组成的组的成员;并且W1、W2、W3和W4各自是独立选择的C(Rf)2;或者,可选地,所述成员‑W3‑Q‑或‑W4‑Q‑连接形成成员H;Re是选自由氢、C1‑C3烷基和C1‑C3氟烷基组成的组的成员;每个Rf是独立选自由氢、C1‑C3烷基、C1‑C3氟烷基和卤基组成的组的成员;或者,可选地,选自由(W1和W2)、(W2和W3)和(W3和W4)组成的组的一对Wn的两个轴Rf取代基连接形成‑(C(Rz)2)t‑桥;每个Rz是独立选自由卤基、C1‑C3烷基、C1‑C3卤代烷基和C1‑C3烷氧基组成的组的成员;或者,可选地,两个Rz取代基连同它们所连接的碳原子一起连接形成氧代、螺环烷基或螺杂环基;每个t是选自2或3的整数;或者可选地,C是选自由组成的组的成员;D是式Id的二环基团:E是式Ie的二环基团:F是式If的螺环基团:G是式Ig的双环螺环基团:H是式Ih的稠合基团:其中所述H环是稠合的五至八元环烷基或杂环基环;其中s是0至4的整数;并且其中w是0至2的整数;并且Y6、Y7、Y8、Y9和Y10,如果存在,各自是独立选自由N、CH和CRb组成的组的成员。
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