[发明专利]修饰的环五肽及其用途

摘要

本发明尤其涉及具有根据式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐，其中Xaa1是碘‑取代的或甲基‑取代的氨基酸D‑和L‑Tyr、碘‑取代的或甲基‑取代的D‑和L‑高酪氨酸、碘‑取代的或甲基‑取代的D‑和L‑Phe、碘‑取代的或甲基‑取代的D‑和L‑p‑OH‑苯基甘氨酸，以及碘‑取代的或甲基‑取代的D‑或L‑Trp，Xaa2至Xaa4各自独立地是任选N‑烷基化的天然或非天然氨基酸，R是H或甲基，L是连接体部分，Ar是间隔臂，其包含芳香基团，并且D包含、优选地是i)有机络合剂和放射性或可检测标记物的组合；或ii)放射性或可检测标记物、有机络合剂或活性物质，所述活性物质特别选自细胞毒性剂、脂质、糖、糖缀合物、糖衍生物、蛋白质及其组合。

主权项

具有根据式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，其中Xaa1选自碘‑取代的或甲基‑取代的氨基酸D‑和L‑Tyr、碘‑取代的或甲基‑取代的D‑和L‑高酪氨酸、碘‑取代的或甲基‑取代的D‑和L‑Phe、碘‑取代的或甲基‑取代的D‑和L‑p‑OH‑苯基甘氨酸和碘‑取代的或甲基‑取代的D‑或L‑Trp；Xaa2至Xaa4各自独立地是任选N‑烷基化的天然或非天然氨基酸，R是H或甲基，L是连接体部分，Ar是含有芳香基团的间隔臂，并且D包含，优选是i)有机络合剂和放射性或可检测标记物的组合；或ii)放射性或可检测标记物、有机络合剂或活性物质，所述活性物质特别选自细胞毒性剂、脂质、糖、糖缀合物、糖衍生物、蛋白质及其组合。