[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的氨基哒嗪酮化合物有效
申请号: | 201480080486.2 | 申请日: | 2014-10-20 |
公开(公告)号: | CN106573001B | 公开(公告)日: | 2019-01-29 |
发明(设计)人: | 刘东;张民生;胡齐悦 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/50 | 分类号: | A61K31/50;C07D237/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供了式(I)的化合物及其用于治疗性处理人类癌症包括B细胞淋巴瘤和自身免疫疾病如类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮和多发性硬化的用途。 | ||
搜索关键词: | 作为 蛋白激酶 抑制剂 氨基 哒嗪酮 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物,包括互变异构体、旋转异构体、几何异构体、非对映异构体、外消旋体和对映异构体,其药学上可接受的盐:其中A选自CR0和N;并且其中R0选自氢、卤素和C1‑6烷基;Ra、Rb、Rc和Rd独立地选自氢、卤素、羟基、硝基、氰基、C1‑6烷基和C1‑6烷氧基;B选自氢、C1‑6烷基、苯基,当B选自苯基时,B任选被选自以下组中的至少一个基团所取代:卤素、氰基、硝基、羟基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基;L是C1‑6烷基,或者不存在;且Y选自C3‑8环烷基、杂环烷基、C6‑10芳基和杂芳基,其中杂环烷基为1至3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3元至10元单环或双环非芳香基团,杂芳基为1至3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元至10元单环或双环芳香基团,当Y选自哌啶基、苯基、二环[3.2.1]辛烷基、氮杂环丁烷基和吡咯烷基时,所述的哌啶基、苯基、二环[3.2.1]辛烷基、氮杂环丁烷基和吡咯烷基任选地被选自以下组中的至少一个基团取代:卤素、‑CN、‑C(O)R11、‑NHC(O)R12、‑S(O)2R13和‑NHS(O)2R14;并且其中R11、R12、R13和R14独立地选自C1‑6烷基、C3‑8环烷基、C3‑8环烯基;或者所述的哌啶基、苯基、二环[3.2.1]辛烷基、氮杂环丁烷基和吡咯烷基任选地被选自以下组中的至少一个基团取代:F、CN、‑C(O)CH=CH2、‑C(O)CH=CHCH2N(CH3)2、‑NHC(O)CH=CH2、‑C(O)CH=CHCH2N(CH3)COOC(CH3)3;‑C(O)CH=CHCH2NH(CH3)、‑C(O)CH2CH3、‑C(O)CH2CH2CH3、‑C(O)CH2CH2Cl、‑C(O)CH2CN、
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