[发明专利]α-咔啉类化合物，其制备方法以及用途

摘要

本发明提供了一类α‑咔啉类化合物，其制备方法以及用途，具体地，本发明提供了一类具有如下通式Ⅰ所示结构的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物具有拓扑异构酶Ⅱ和微管蛋白双重抑制效果，可以抑制癌细胞的增殖。。

主权项

一类具有如下通式Ⅰ所示结构的化合物：其中，R₁、R₂、R₃、R₄各自独立地选自下组：氢、卤素、硝基、氨基、羟基、取代或未取代的C1‑C4的直链或支链烷基、取代或未取代的C3‑C6的环烷基、取代或未取代的C1‑C4的直链或支链烷氧基、取代或未取代的C1‑C4的直链或支链亚烷基‑胺基、取代或未取代的C1‑C4的直链或支链胺基，以及取代或未取代的含氧或氮的饱和五元或六元杂环基；R₅选自下组：氢、取代或未取代的C1‑C4的直链或支链烷基、取代或未取代的C3‑C6的环烷基、取代或未取代的C1‑C4的直链或支链烷氧基、取代或未取代的C1‑C4的直链或支链亚烷基‑羟基、取代或未取代的C1‑C4的直链或支链胺基，以及取代或未取代的含氧或氮的饱和五元或六元杂环基；R₆选自下组：氢、卤素、羟基、氨基、甲氨基、二甲氨基、取代或未取代的C1‑C4的直链或支链烷氧基、取代或未取代的C1‑C4的直链或支链胺基、取代或未取代的C1‑C4的直链或支链胺基‑氧基；R₇选自下组：氢、卤素、羟基、氨基、甲基、甲氧基、甲氨基、二甲氨基，‑OAc、甲氧羰基，乙酰氨基、取代或未取代的C1‑C4的直链或支链烷基、取代或未取代的C1‑C4的直链或支链烷氧基、取代或未取代的C1‑C4的直链或支链胺基；R₈选自下组：氢、卤素、羟基、氨基、甲基、甲氧基、甲氨基、二甲氨基、甲氧羰基、乙酰氨基、甲砜基、取代或未取代的C1‑C4的直链或支链烷基、取代或未取代的C1‑C4的直链或支链烷氧基、取代或未取代的C1‑C4的直链或支链胺基；X为链接基团，选自下组：亚甲基、氧、硫、羰基、亚砜基、砜基、其中，所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：卤素、C1‑C8烷基、C1‑C8烷基‑胺基、羟基、甲基胺基、氨基、C1‑C8烷基‑氧基。