[发明专利]6-O-脱甲基侧厚壳桂碱衍生物及其制备和抗病毒活性应用及抗癌活性有效

专利信息
申请号: 201510005792.6 申请日: 2015-01-05
公开(公告)号: CN105884761B 公开(公告)日: 2018-12-25
发明(设计)人: 汪清民;孟垂松;刘玉秀;王兹稳 申请(专利权)人: 南开大学
主分类号: C07D455/03 分类号: C07D455/03;A61P35/00;A01P1/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300071*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明涉及菲并喹喏里西啶生物碱及其6‑位衍生化产物的制备、抗植物病毒和抗肿瘤活性,式中各基团的意义见说明书。本发明的菲并喹喏里西啶生物碱及其衍生物具有好的光稳定性和热稳定性,表现出特别优异的抗植物病毒活性和抗肿瘤活性,菲并喹喏里西啶生物碱及其衍生物均能很好地抑制烟草花叶病毒(TMV),并对人肺腺癌A549细胞和人肝癌BEL‑7402细胞均表现出强烈的抑制活性。
搜索关键词: 甲基 侧厚壳桂碱 衍生物 及其 制备 抗病毒 活性 应用 抗癌
【主权项】:
1.如下通式所示结构的喹喏里西啶类生物碱及其衍生物(I)其特征在于通式I所示的化合物是:15‑羟基‑2,3‑二甲氧基‑6‑苄氧基菲‑[9,10‑b]‑喹喏里西啶(I‑1);(14aS)‑15‑羟基‑2,3‑二甲氧基‑6‑苄氧基菲‑[9,10‑b]‑喹喏里西啶(14aS‑I‑1);6‑乙酰氧基‑2,3‑二甲氧基‑菲‑[9,10‑b]‑喹喏里西啶(I‑4);6‑特戊酰氧基‑2,3‑二甲氧基‑菲‑[9,10‑b]‑喹喏里西啶(I‑5);6‑环己基甲酰氧基‑2,3‑二甲氧基‑菲‑[9,10‑b]‑喹喏里西啶(I‑6);6‑环丙基甲酰氧基‑2,3‑二甲氧基‑菲‑[9,10‑b]‑喹喏里西啶(I‑7);6‑(呋喃‑2‑甲酰氧基)‑2,3‑二甲氧基‑菲‑[9,10‑b]‑喹喏里西啶(I‑8);6‑(噻吩‑2‑甲酰氧基)‑2,3‑二甲氧基‑菲‑[9,10‑b]‑喹喏里西啶(I‑9);6‑(吡啶‑3‑甲酰氧基)‑2,3‑二甲氧基‑菲‑[9,10‑b]‑喹喏里西啶(I‑10);6‑(苯并噻二唑‑3‑甲酰氧基)‑2,3‑二甲氧基‑菲‑[9,10‑b]‑喹喏里西啶(I‑11);6‑O‑炔丙基‑2,3‑二甲氧基‑菲‑[9,10‑b]‑喹喏里西啶(I‑12);6‑O‑乙氧基甲酰基甲基‑2,3‑二甲氧基‑菲‑[9,10‑b]‑喹喏里西啶(I‑13);6‑O‑氨基甲酰基甲基‑2,3‑二甲氧基‑菲‑[9,10‑b]‑喹喏里西啶(I‑14);6‑O‑氰基甲基‑2,3‑二甲氧基‑菲‑[9,10‑b]‑喹喏里西啶(I‑15);(14aS)‑6‑O‑氰基甲基‑2,3‑二甲氧基‑菲‑[9,10‑b]‑喹喏里西啶(14aS‑I‑15);(14aR)‑6‑O‑氰基甲基‑2,3‑二甲氧基‑菲‑[9,10‑b]‑喹喏里西啶(14aR‑I‑15);6‑O‑(2‑丙氨酸酯基乙基)‑2,3‑二甲氧基‑菲‑[9,10‑b]‑喹喏里西啶(I‑16)。
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